甲氨蝶呤片是一种临床常用的抗叶酸类的抗肿瘤药，可以单独应用，也可以和其他的化疗药物合用。其中的主要成分甲氨蝶呤，通过对二氢叶酸还原酶的抑制，阻碍肿瘤细胞的合成，从而抑制肿瘤的生长与繁殖。甲氨蝶呤也是一种改善病情的抗风湿药物，被广泛应用于风湿免疫科及血液肿瘤科、皮肤科一些疾病的治疗。甲氨蝶呤主要适用于类风湿关节炎，银屑病，银屑病关节炎，强直性脊柱炎，系统性红斑狼疮，多发性肌炎皮肌炎以及白血病等系统性血管炎的治疗。
甲氨蝶呤溶解度较好，局部刺激小，口服、肌注或静脉注射三种途径给药均有效。常见的不良反应是胃肠道反应及骨髓抑制。目前临床上，甲氨蝶呤片常用于治疗各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病等，也可以用于治疗头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌等。
此外，根据国内外指南和专家共识，小剂量的甲氨蝶呤还可以用于治疗类风湿关节炎、多发性肌炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。需要注意的是，一般在大剂量使用甲氨蝶呤后，需要服用甲酰四氢叶酸钙，以减轻细胞毒性作用，保护正常细胞组织免受损害。
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