产品介绍1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑肾脏疾病(肾炎﹑肾病及各种原因所致的急﹑慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。|2.高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。|3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。|4.高钾血症及高钙血症。|5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。|6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。|7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
用法用量口服给药:|1.成人:|(1)治疗水肿性疾病:起始剂量为20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。|(2)治疗高血压:起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。|(3)治疗高钙血症:每日80~120mg,分1~2次服。|2.儿童:治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
禁忌尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。2.本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
老年用药老年人应用本药时发生低血压﹑电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
药物相互作用1.肾上腺糖﹑盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。|2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。|3.与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。|4.与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛﹑强直。|5.与多巴胺合用,利尿作用加强。|6.饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物﹑麻醉药合用,易引起体位性低血压。|7.本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整。|8.降低降血糖药的疗效。|9.降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善﹑肝脏合成凝血因子增多有关。|10.本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。|11.与两性霉素﹑头孢菌素﹑氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。|12.与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣﹑头晕﹑眩晕。|13.与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免。|14.服用水合氯醛后静注本药可致出汗﹑面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。|15.与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
药理毒理1.对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。|与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。|2.对血流动力学的影响。|呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
储藏遮光,密封,在干燥处保存。