产品介绍治疗男性勃起功能障碍。
用法用量服用希爱力不受进食影响,需要性刺激以使本品生效。
勃起功能障碍
按需服用希爱力
对于大多数患者,按需服用希爱力的推荐起始剂量为10mg,在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同,可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。与安慰剂相比,按需服用希爱力能在长达36小时内改善勃起功能。因此,在推荐患者以最佳方式服用希爱力时,应考虑此因素。
每日一次服用希爱力
每日一次服用希爱力的推荐起始剂量为2.5mg,每天在大约相同时间服用,无需考虑何时进行性生活。依据个体的疗效和耐受性不同,可将每日一次服用希爱力的剂量增加至5mg。
其余情况详见说明书。
禁忌1.已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。 2.临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。 性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。 3.已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非: (1)在最近90天内发生过心肌梗塞的患者。 (2)不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者。 (3)在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者。 (4)难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者。 (5)最近6个月内发生过中风的患者已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇风险总结他达拉非不用于女性。目前尚无孕妇使用他达拉非的数据,无法了解任何与药物有关的不良发育结果风险。在动物生殖研究中,在器官发生期经口给予剂量最高为人体最大推荐剂量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他达拉非对妊娠大鼠或小鼠没有产生不良的发育影响(见以下数据)。动物数据—动物生殖研究表明,在器官形成期内经口给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非,暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD,20mg/天)的11倍,没有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的证据。在一项产前/产后发育研究中,给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时,出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC,在剂量超过MRHD的16倍时,发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见【药理毒理】)。另一项剂量水平为60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后发育研究观察到,出生后幼仔的生存期降低。母体毒性的未见反应剂量(NOEL,NoObservedEffectLevel)为每日200mg/kg,而发育毒性的未见反应剂量为每日30mg/kg。该剂量的暴露水平分别约是MRHD20mg时人体AUC的16倍和10倍。他达拉非和/或其代谢产物可以透过大鼠胎盘,导致胎仔暴露。哺乳期妇女风险总结他达拉非片不能用于女性。没有关于他达拉非和/或其代谢产物在人乳中分泌、对母乳喂养儿童的影响或对母乳产生量的影响信息。他达拉非和/或其代谢产物在哺乳期大鼠的乳汁中可检出,浓度大约是血浆浓度的2.4倍。生育期男性和女性不孕根据3项成年男性研究的数据,在10mg他达拉非给药6个月的研究和20mg他达拉非给药9个月的研究中,他达拉非均降低了精子浓度。而在另一项他达拉非20mg给药6个月的研究中没有观察到这种作用。不论他达拉非10mg或20mg对睾酮、促黄体生成激素或促卵泡激素的平均浓度均无不良影响。前两项研究中精子浓度降低的临床意义尚不明确,也没有研究评价他达拉非对男性生育力的影响。在动物研究中,在犬中观察到精子发生减少,但在大鼠中未观察到这种现象。
儿童用药他达拉非片不用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。
老年用药在他达拉非临床研究的受试者总人数中,约有 19%为 65 岁及以上的患者,2%为 75岁或以上患者。在他达拉非治疗 BPH 的临床研究(包括 ED 合并 BPH)的受试者总人数中,约有 40%为 65 岁及以上的患者,10%为 75 岁及以上的患者。在这些临床试验中,年龄较大的受试者(>65 和≥75 岁),与较年轻的受试者(≤65 岁)相比,没有观察到有效性或安全性的总体差异。然而,在所有按需服用他达拉非片治疗 ED 的安慰剂对照临床研究中,65 岁及以上的患者服用他达拉非片时出现腹泻的频率更高(2.5%的患者)(见【不良反应】)。无需根据年龄调整剂量。但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感(见【药理毒理】).
药物相互作用下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非,因此临床上使用较大剂量时,不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的 AUC值和Cmax相比,CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加 15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg,每天2 次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂,可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂,如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。
储藏常温保存。