产品介绍适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。
用法用量对大多数患者推荐剂量为50mg在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克每日最多服用1次下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)肝脏受损(如肝硬化增加80%)重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分增加100%)同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑伊曲康唑增加200%)红霉素增加182%saquinavir增加210%由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以25mg为宜研究表明HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)有鉴于此建议服用Ritonavir的患者每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
禁忌服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。
儿童用药西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。
老年用药健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
药物相互作用其他药物对西地那非的作用 体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。 体内试验:健康志愿者同时服用本品50毫克和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800毫克,导致血浆西地那非浓度增高56%。 当单剂西地那非100毫克与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500毫克一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4抑制剂)达稳态时(1200毫克,一日三次),服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明,当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低(见“用法与用量”)。 单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对本品的生物利用度没有影响。
药理毒理本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。
储藏密封,置阴凉干燥处。