产品介绍西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量对大多数患者,推荐剂量为 50 mg,在性活动前约 1 小时按需服用;但在性活动前 0.5~4 小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至 100 mg(最大推荐剂量)或降低至 25 mg。每日最多服用 1 次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关: 年龄 65 岁以上(增加 40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加 80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30 ml/min,增加 100%)、同时服用强效细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加 200%)、红霉素(增加 182%)、saquinavir(增加 210%)〕。因为血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以 25 mg 为宜。
一项在无 HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir 可使西地那非血药水平显著增高(AUC 增加了 11 倍,见【药物相互作用】)。鉴于此,建议同时服用 Ritonavir 的患者,每 48 小时内用药剂量最多不超过 25 mg。
西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。
需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
禁忌硝酸酯类:由于已知的本品对一氧化氮/cGMP 途径的作用(见【药理毒理】),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类)的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。
禁止 PDE5 抑制剂(包括西地那非)与鸟苷酸环化酶激动剂(例如利奥西呱)合用,因为这样可能会引起症状性低血压。
患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服 100 mg,24 小时后血浆西地那非浓度约为 2 ng/ml(峰值血药浓度约为 440 ng/ml)(见【药代动力学】)。以下患者服药 24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高 3~8 倍:年龄 65 岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率
30 ml/min 以下)、同时服用细胞色素 P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药 24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。
已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇
西地那非不适用于女性。
目前尚无孕妇使用西地那非,以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进 行的动物繁殖研究表明,大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRHD,100 mg/ 天,按 mg/m2 计算)的 16 倍和 32 倍时,器官发生过程没有出现不良发育结果。
哺乳期妇女用药
西地那非不适用于女性。
有限的数据表明,西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对 儿童影响,以及西地那非对母乳生成影响的信息。
儿童用药西地那非不适用于新生儿、儿童。
老年用药健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
药物相互作用其他药物对西地那非的作用 体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径)。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。 体内试验:健康志愿者同时服用本品50毫克和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800毫克,导致血浆西地那非浓度增高56%。 当单剂西地那非100毫克与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500毫克一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者进行的一项研究中,当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir(另一种CYP4503A4抑制剂)达稳态时(1200毫克,一日三次),服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明,当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低(见“用法与用量”)。 单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对本品的生物利用度没有影响。
药理毒理本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。
储藏密封,30℃以下保存