产品介绍用于缓解良性前列腺增生症(BPH引起的症状。
用法用量口服。 推荐剂量,每天一片(10mg)长效缓释片,晚饭后立即服用。 该片剂必须用水整片吞服(参见【注意事项】)
禁忌本品在下列情况下禁止使用:对阿夫唑嗪或本品中的任何成份过敏;与其他α1受体阻滞剂联合用药;与强CYP3A4抑制剂联合用药;肝功能衰竭;严重肾功能衰竭(肌酐清除率30ml/min);体位性低血压。
孕妇及哺乳期妇女用药治疗适应症中不涉及妇女。在妊娠期间服用桑塔盐酸阿夫唑嗪缓释片的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。
儿童用药治疗适应症中不涉及儿童。尚未证明本品在年龄2-16岁儿童中的疗效。因此,本品不适用于儿科人群。
老年用药在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者,在服药后数小时内可能发生体位性低血压,同时可能伴有其它症状(头晕的感觉、疲劳和出汗)。老年患者建议谨慎用药。(参见【注意事项】)。
药物相互作用一、禁止联合用药的情况:1.禁止联合使用α1受体阻滞剂(参见【禁忌】)。2.禁止联合使用强效CYP3A4抑制剂,比如波西普韦、克拉霉素、科比司他、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、特拉普韦、泰利霉素、伏立康唑,因为可能会导致阿夫唑嗪血药浓度升高以及出现药物不良反应的风险(参见【禁忌】和【药代动力学】)。二、不建议联合用药的情况:不建议联合使用抗高血压α受体阻滞剂(多沙唑嗪、哌唑嗪、乌拉地尔)。会增加降压作用,存在严重直立性低血压的风险(参见【注意事项】)三、联合用药需特别注意的情况:联合使用磷酸二酯酶5型抑制剂(阿伐那非、西地那非、他达拉非、伐地那非)存在直立性低血压的风险,尤其老年患者。老年患者建议以最低剂量开始治疗,并根据需要逐渐调整剂量。(参见【注意事项】)。四、联合用药需注意的情况:1.硝酸盐类。2.联合使用除α受体阻滞剂以外的抗高血压药,会增加降压作用。存在发生严重直立性低血压的风险。3.联合使用达泊西汀,存在不良反应加重的风险,尤其是眩晕或晕厥型不良反应。4.联合使用降血压药物,低血压风险增加,特别是直立性低血压。
药理毒理本品为一种经口服途径起效的喹诺唑啉类衍生物。它是一种选择性的、突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂。体外药理学研究证实了本品对前列腺、膀胱三角区和尿道部位的α1-肾上腺素受体有选择性作用。通过直接作用于前列腺组织的平滑肌,α-受体阻滞剂减少膀胱下流的阻力。动物的体内试验证明:本品能减少尿道压力,进而减少泌尿时尿流的阻力。在清醒的大鼠研究中证明其对尿道压力的影响大于对血压的影响。在有关良性前列腺增生的安慰剂对照研究中,本品具有下列作用:在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中,本品能明显增加其尿液流速平均达30%。这种改善在首次给药后即可观察到。明显减少逼尿肌的压力而增加膀胱尿液容量,进而激发排尿感;明显减少残余尿量。这些作用可使刺激性和梗阻性尿路症状得到改善。对性功能没有危害。而且,服药后最大尿液流速的明显增加可保持24小时。在ALFAUR研究中评价了阿夫唑嗪对恢复自主排尿的有效性。该研究对象为375名年龄在50岁以上的男性,因良性前列腺增生(BPH)第一次出现疼痛性急性尿潴留(AUR),且自导尿管插入后的一个小时内残余尿量在500ml到1500ml之间。该研究为双盲、随机、多中心研究,阿夫唑嗪长效缓释片10mg/天和安慰剂两个平行对照组,评价接受阿夫唑嗪治疗至少两天的患者,在拔去导尿管24小时后的清晨恢复自主排尿的情况。结果表明,阿夫唑嗪治疗组显著增加了第一次出现急性尿潴留(AUR)患者拔管后排尿的恢复率(P=0.012),即阿夫唑嗪组146名患者(61.9%)对比安慰剂组58名患者(47.9%)恢复了排尿。
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