产品介绍本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症 (BPH)。
用法用量口服。推荐剂量: 每次5mg (1片) ,每天1次。空腹服用或与食物同时服用均可。
禁忌本品不适用于妇女和儿童。本品禁用于以下情况:
对本品任何成份过敏者。
妊娠和可能怀孕的妇女。
孕妇及哺乳期妇女用药本品禁用于怀孕或可能受孕妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用,当怀孕妇女服用后,可引起男性胎儿外生殖器异常。怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的碎片和裂片。本品不适用于哺乳期妇女。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。
儿童用药本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。
老年用药老年患者不需调整给药剂量。
药物相互作用尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。
非那雄胺对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法令、茶碱和安替比林,它们均未发现与非那雄胺有临床意义的相互作用。
其它联合治疗。虽然没有进行特异的药物相互作用研究,但在临床研究中非那雄胺与血管紧张素转换酶抑制剂、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、α-阻滞剂、β-阻滞剂、钙通道阻滞剂、心脏病用硝酸酯类、利尿剂、H2拮抗剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、非甾体抗炎药(NSAIDs)、喹诺酮类和苯二氮卓类同时使用时,没有发现明显的临床不良相互作用。
临床试验本品属4-氮甾体激素类化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。
药理毒理据57版PDR文献资料:
吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34-108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1-2小时达峰值,Cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。
分布:
平均稳态分布容积为76L(范围44-96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积。连续服用非那雄胺(5mg/d)17天,45~60岁年龄组受试者多剂口服后血浆浓度比单剂口服后血药浓度高出47%,在70岁以上年龄组受试者其血药浓度比单剂口服时高出54%;平均谷浓度在两年龄组分别为6.2ng/mL和8.1ng/mL。另一项研究表明,年龄平均65岁的服用非那雄胺(5mg/d)一年以上的良性前列腺增生症(BPH)患者,平均谷浓度为9.4ng/mL。非那雄胺可通过血脑屏障。在健康受试者使用非那雄胺6-24周精液中检出的浓度0-10.54ng/mL。
代谢:
非那雄胺主要在肝脏通过细胞色素P450酶3A4代谢,其两个主要代谢产物,在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。
排泄:
非那雄胺血浆清除率为165mL/min,血浆平均消除半衰期为6小时(范围3-16小时),男性单剂量口服给予14C-非那雄胺后,给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式排泄,总量的57%从粪便中排泄。70岁以上老人非那雄胺的终未半衰期为8小时(6-15小时)。
特殊人群药代动力学:
18岁以下青年或儿童:未进行药代动力学研究。
性别:没有可利用的女性药代动力学资料。
老年人:尽管清除率减低,但无实际临床意义,老年人用药无需进行剂量调整。
种族:未进行种族人群的药代动力学研究。
肾功能不全:肾功能不全者无需进行剂量调整。伴有慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9-55mL/min范围内)的病人,单剂量给予14C-非那雄胺后的AUC、Cmax以及t1/2与健康志愿者没有差别,部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加,而相应地尿液排泄减少。
肝功能不全:未进行肝功能不全患者的药代动力学研究,但非那雄胺主要经肝脏代谢,肝功能不全者慎用。
储藏避光,密封保存。