产品介绍蓝素他达拉非片治疗勃起功能障碍（ED，Erectile Dysfunction）
用法用量按需服用他达拉非片
对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。
依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。
与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。
每日一次服用他达拉非片
生活。
每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg，每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。
禁忌对本品中任何成份过敏者禁用。硝酸盐类药物：正在服用任何形式的硝酸盐类药物，无论是定期和/或间歌性给药的患者，严禁服用他达拉非片。临床药理学研究表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用见【药理毒理】)。超敏反应：已知对他达拉非严重过敏的患者不得服用他达拉非片。有超敏反应的报告，包括斯约二氏综合征和剥脱性皮炎(见【不良反应】)。鸟苷酸环化酶(GC,GuanylateCyclase)刺激剂：正在使用GC刺激剂(如利奥西咖的患者不得服用他达拉非片。PDE5抑制剂，包括他达拉非片，可能会加强GC刺激剂的降压效果。
孕妇及哺乳期妇女用药风险总结
他送拉非不用于女性。目前尚无孕妇使用他达拉非的数据，无法了解任何与药物有关的不良发育结果风险。
在动物生殖研究中，在器官发生期经口给予剂量最高为人体最大推荐剂量（MRHD，Maximum Recommended Human Dose，20mg/天）11倍的他达拉非对妊娠大鼠或小鼠没有产生不良的发育影响（见以下数据）
动物数据
动物生殖研究表明，在器宫形成期内经口给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量（MRHD，20mg/天）的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的证据。在一项产前/产后发育研究，给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC，在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。仔活的胎仔具有正常的发育和生殖表现（见【药理毒理】）。
另一项剂量水平为60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后发育研究观察到，出生后幼仔的生存期降低。母体毒性的未见反应剂量（NOEL，No Observed Effect Level）为每日200mg/kg，而发育毒性的未见反应剂量为每日30mg/kg。该剂量的暴露水平分别约是MRHD 20mg时人体AUC的16倍和10倍。
他达拉非和/或其代谢产物可以透过大鼠胎盘，导致胎仔暴器
哺乳期妇女
风险总结
他达拉非片不能用于女性。没有关于他达拉非和/或其他代谢产物在人乳中分泌、对母乳喂养儿童的影响或对母乳产生量的影响信息。他达拉非和/或其他代谢产物在哺乳期大鼠的乳汁中司检出，浓度大约是血浆浓度的2.4倍。生育期男性和女性
望
根据3项成年男性研究的数据，在10mg他达拉非给药6个月的研究和20mg他达拉非给药9个月的研究中，他达拉非均降低了精子浓度。而在另一项他达拉非20mg给约6个月的研究中没有观察到这种作用。不论他达拉非10mg或20mg对翠酮、促黄体生成激素或促卵泡激素的平均浓度均无不良影响。前两项研究中精子浓度降低的临床意义尚不明确，也没有研究评价他达拉非对男性生育力的影响。
在动物研究中，在大中观察到精子发生减少，但在大鼠中未观察到这种现象。
儿童用药他达拉非片不用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。
老年用药在他达拉非临床研究的受试者总人数中，约有19%为65岁及以上的患者，2%为75岁或以上患者。在他达拉非治疗BPH的临床研究（包括ED合并BPH）的受试者总人致中，约有40%为65岁及以上的患者，10%为75岁及以上的患者。在这些临床试验中，年龄较大的受试者（>65和>75岁），与较年轻的受试者（<65岁）相比，没有观察到有效性或安全性的总体差异。然而，在所有按需服用他达拉非片治疗ED的安慰剂对照临床研究中，65岁及以上的患者服用他达拉非片时出现腹泻的频率更高（2.5%的患者）（见【不良反应]）。无需根据年龄调整剂量。
但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感（见【药理毒理】。
药物相互作用与他达拉非片发生药代动力学相互作用的可能性硝酸盐类药物——临床药理学研究表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用，因此正在服用任何形式有机硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片。对于服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见【禁忌】、【用法用量】及【药理毒理)。9-受体阻滞剂一当PDE5抑制剂与a受体阻滞剂合并用药时，应谨慎。PDE5抑制剂，包括他达拉非片，以及a-
肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂台用时，可能对血压产生叠加作用。对他达拉非与多沙唑嗪、坦索罗辛或阿夫唑嗪合用的临床药理学进行了研究(见【注意事项】、【用法用量】及【药理毒理)。抗高血压药一PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻度的系统血管扩张剂。为评估他达拉非对特定的抗高血压药物(胺碘酶,血管紧张素受体阻断剂，苄氟噻嗪，依那普利和美托洛尔的降血压作用的影响，进行了临床药理学研究。他达拉非与这些药物合用后，相对于安慰剂，血压略有降低(见【注意事项】及【药理毒理】)。酒精酒精和PDE5抑制剂他达拉非都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时，其各自的降血压作用都可能会升高。大量饮酒(如5个单位或更多)合并他达拉非片可能会增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快，直立性血压降低，头晕及头痛。他达拉非不影响酒精的血浆浓度，酒精也不影响他达拉非的血浆浓度见【注意事项】及【药理毒理】。其余详见内部说明书。
药理毒理药理作用：性刺激过程中，阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的，NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷(CGMP,CyclicGuanosineMonophosphate),CGMP导致平滑肌松弛，增加阴茎海绵体血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5),通过增加cGMP增强勃起功能。PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。由于需要性刺激激发局部释放NO,因此如无性刺激，他达拉非对PDE5的抑制无意义。PDE5抑制可影响阴茎海绵体和肺动脉内的cGMP浓度，在前列腺和膀胱的平滑肌及血管中也观察到相同的情况，减轻BPH症状的作用机制目前尚未明确。体外研究显示他达拉非对PDE5的作用比对其他碳酸二酯酶的作用强。这些研究显示他达拉非对PDES的作用比对心脏、胸、血管、肝、白细胞、骨骼肌和其他脏器中PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用强0000倍以上比对心脏、血管中PDE3的作用强000倍以上；比对视网膜中参与光传导的PDE6的作用强约700倍：比对PDE8PDE9和PDE10作用强9000倍以上；比对PDEIIA1的作用强14倍,比对PE1A4的作用强40倍。PDEILI在在F人前列腺、秦丸、骨胳肌和其他组织中。在体外，他达拉非能够抑制重组PDE11A1,在治疗浓度下，对PDE11A4的活性抑制程度较低。抑制PDE11对于人类的生理作用和临床影响尚不明确。其余详见内部说明书。
储藏密封，常温（10-30℃）保存。
