产品介绍用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用
用法用量口服,一般成人 1 日 1 次,1 次 4-8 mg,必要时可增加剂量至 12 mg
禁忌对本制剂的成份有过敏史的患者。
妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。
严重肝、肾功能不全或胆汁瘀滞患者。
孕妇及哺乳期妇女用药在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到 10 mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道,在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素 II 受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。
另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在 300 mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
儿童用药对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)
老年用药一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用
药物相互作用注意并用(合并用药时应注意): 药品名 临床表现、处理方法 机理·危险因素 保钾利尿药 螺内酯 氨苯蝶啶等 补钾药 可出现血清钾浓度升高,应注意 本制剂对醛固酮分泌有抑制作用,加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用。 危险因子: 特别对肾功能障碍的患者 利尿降压药 呋塞米 三氯甲噻嗪等 接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时,有可能增强降压作用,故应从小剂量开始,慎重用药。 接受利尿降压药治疗的患者,肾素活性亢进的患者较多,本制剂易奏效。 锂剂 既往曾报道过锂剂毒性反应,建议锂剂和本品合用期间仔细监测血清锂水平。 锂剂在肾小管重吸收增加 非甾体抗炎药物(NSAIDs) 、COX-2选择性抑制剂 降压作用可能减弱。 由于NSAIDs、COX-2选择性抑制剂可以抑制有血管舒张作用的前列腺素合成,因此认为可能会减弱降压作用。 在肾功能不全患者中使用可能造成肾功能进一步损害。 认为NSAIDs、COX-2选择性抑制剂对前列腺素合成的抑制作用可能使得肾脏灌注减少。 肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂 可能导致低血压 相比单药,RAS抑制剂与ARB、ACEI或阿利吉仑的联合使用,可能导致低血压,高钾血症和肾功能改变(包括急性肾衰竭)。 不建议将坎地沙坦酯、ACEI和盐皮质激素受体拮抗剂三药联合使用。密切监测服用坎地沙坦酯和其他作用于RAS药物的患者的血压、肾功能和电解质。
药理毒理小鼠、大鼠/和犬一次口服坎地沙坦酯 2000 mg/kg,均`无死亡。NIH 小鼠口服本品最大耐受量高达 6750 mg/kg。大鼠长期(26 周)口服本^品的无毒剂量为 10 mg/kg·d,彼格犬长期口服本品的无毒剂量为 20 mg/kg·d。
致突变、致癌、生殖损害的试验证明:坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞 DNA 基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品 300 或 1000 mg/kg·d 连续 2 年(104 周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量 32 mg/d 的 7 和 70 倍)。雌性和雄性大鼠口服本品 300 mg/kg·d(为每日推荐人用最大剂量的 83 倍),对其生育力和生殖力无影响。生殖和胚胎毒性试验显示:给怀-孕后期及其哺乳大鼠口服 10 mg/kg·d 本品使子代存活数减少、肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的 2.8 倍)。孕兔口服本品 3 mg/kg·d(约为推荐人用最大剂量的 1.7 倍),产生母体毒性(体重减轻或死亡),但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到 1000 mg/kg·d(约为推荐人用最大剂量的 138 倍)未见母体毒性和对胎儿发育的不良影响。
储藏干燥密封保存。