产品介绍西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量对大多数患者,推荐剂量为50 mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100 mg(最大推荐剂量)或降低至25 mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30毫升/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素 (增加182%)、沙奎那韦(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25 mg为宜。 一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍,见【药物相互作用】)。鉴于此,建议同时服用利托那韦的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25 mg。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。 需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
禁忌硝酸酯类:由于已知的枸橼酸西地那非片对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类)的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。 禁止PDE5 抑制剂(包括西地那非)与鸟苷酸环化酶激动剂(例如利奥西呱)合用,因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料,单剂口服100mg,24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见【药代动力学】)。以下患者服药24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8 倍:年龄65 岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率30ml/min 以下)、同时服用细胞色素P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇 西地那非不适用于女性。 目前尚无孕妇使用西地那非,以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进行的动物繁殖研究表明,大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRHD,100 mg/天,按mg/m2计算)的16倍和32倍时,器官发生过程没有出现不良发育结果。 哺乳期妇女 西地那非不适用于女性。 有限的数据表明,西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响,以及西地那非对母乳生成影响的信息。
儿童用药西地那非不适用于新生儿、儿童。
老年用药健康老年志愿者(≥65 岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】:特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生,故起始剂量以25mg 为宜(见【用法用量】)。
药物相互作用详见说明书,或遵医嘱。
药理毒理药理作用:西地那非是种环须酸鸟营(OIP)特异的5型磷酸二酯酶(POE5)的选择性抑制剂。毒理研究:遗传毒性:细菌回复突变试验中国仓鼠卵巢细胞致突变试验,人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓核试验结果均为阴性。生殖毒性:雌雄大鼠分别连续36天和102天给于西地那非60mg/kg/天(该剂量下雄性大鼠AUC的为临床上男性AUC的25倍以上),未见生殖毒性,健康志中者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。胚胎-胎仔发育毒性试验显示,大鼠和免给予西地形200mg/k/天(按体表面积换算,分别内为50kg受试者人最大推荐剂量的16倍和32倍),未见致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性。致癌性:雄性和雌性大鼠连续24个月给于西地那非,未见致癌性。
储藏密封,30℃以下保存。