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锐思力 阿利吉仑片 150mg*7片

本品为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下服用。本网站只做信息展示,不提供在线交易。

功效:
治疗原发性高血压。展开
厂商:兆科药业(合肥)有限公司(原产Novartis Farma S.p.A意大利)
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商品名称
锐思力 阿利吉仑片
通用名称
阿利吉仑片
成份
活性成分:富马酸阿利吉仑。
性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
功能主治
治疗原发性高血压。
规格
150mg*7片
用法用量
1、高血压:本品可以单独使用,或者联合其他降压药物使用。 通常推荐的起始剂量为150mg,每日1次,对于血压仍不能完全控制的患者,剂量可以增加至300mg,每日1次。300mg以上的剂量并不能进一步降低血压,反而会增加腹泻的发生率。在治疗2周后达到药物的确切降压效果(85-90%); 对与2型糖尿病患者,阿利吉仑不可与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi)或血管紧张素受体拮抗剂(ARB)联合使用。 本品可在进食或不伴进食时服用。但高脂餐会减少本品的吸收。最好在每天同一时间服用。 2、老年患者用药(65岁以上):老年患者无需调整初始剂量。 3、肾功能损害患者:轻度至中度肾功能损害患者无需调整初始剂量(参见【注意事项】和【药代动力学】)。不推荐重度肾功能损害患者(GFR<30mL/min)使用阿利吉仑。 4、肝功能损害患者:轻度至重度肝功能损害患者无需调整初始剂量(参见【药代动力学】)。 5、儿童和青少年用药:禁止在2岁以下的儿童患者中使用本品。由于阿利吉仑过度暴露带来的潜在安全性担忧,故不得在2岁至小于6岁的儿童患者中使用本品(见【禁忌】,【注意事项】,【药代动力学】和【药理毒理】)。 本品用于6岁至17岁的儿童高血压患者中的有效性和长期安全性尚未确立。目前获得的数据参见【药代动力学】和【临床实验】,但这些数据尚不能支持相关人群中药的剂量推荐。
批准文号
国药准字J20180081(注册证号H201812
生产企业
兆科药业(合肥)有限公司(原产Novartis Farma S.p.A意大利)
不良反应
1、安全性方面概要 本品已经在超过7800例患者中进行了安全性评价,其中2300例以上患者使用本品治疗超过6个月,1200例以上患者使用本品治疗超过1年。不良事件发生率与安慰剂相似。通常来说,不良事件实际上轻度且短暂,需要停药的情况并非频繁。最常见的不良反应为腹泻。 在对照临床试验中,阿利吉仑治疗组报告了2例出现呼吸道症状的血管性水肿。另外2例不伴有呼吸系统症状的眶周水肿作为凝似的血管性水肿报告,并因此停药。血管性水肿病例的发生率在整个研究中为0.06%。当患者出现任何显示有过敏反应的症状(特别是呼吸或吞咽困难,或面部、四肢末端、眼、唇部或舌头肿胀)时,必须停止用药并将症状告诉医生。另外,在阿利吉仑治疗组中报告了26例包括面部、手或全身在内的水肿,其中4例导致了停药。在安慰剂对照的研究中,包括面部、手或全身在内的水肿发生率在阿利吉仑治疗组为0.4%,而在安慰剂组为0.5%。在一项阿利吉仑与HCTZ的长期活性药物对照研究中,包括面部、手或全身的水肿发生率在两个治疗组中均为0.4%。 服用阿利吉仑可发生剂量相关的胃肠道不良反应。,在阿利吉仑300mg的剂量下,有2.3%的患者报告了腹泻,而在安慰剂组中为1.2%。在女性患者与老年患者(年龄≥65岁)中,当以每天150mg的剂量开始治疗时,腹泻的发生率增加明显。这类亚组的患者在阿利吉仑150mg的1剂量下,腹泻的发生率与接受阿利吉仑300mg剂量的男性或年轻的患者腹泻的发生率相当(比率均2.0%~2.3%左右)。其他的胃肠道症状包括腹痛、消化不良和胃食管反流,不过腹痛和消化不良的发生率仅在每天600mg的剂量下有别于安慰剂组。腹泻和其他胃肠道症状大多较轻微,很少导致停药。在安慰剂对照的研究中,阿利吉仑治疗组咳嗽的发生率轻微增加(阿利吉仑治疗组为1.1%,安慰剂组为0.6%)。在与血管紧张素转换酶抑制剂(雷米普利、赖诺普利)的活性药物对照试验中,阿利吉仑·治疗咳嗽的发生率约为血管紧张素转换酶抑制剂组的三分之一至二分之一。 与安慰剂治疗组相比,阿利吉仑治疗组发生率增加的其他不良反应包括皮疹(1%比0.3%)、尿酸升高(0.4%比0.1%)、痛风(0.2%比0.1%)和肾结石(0.2%比0%)。临床试验中,有两名接受阿利吉仑治疗的患者报告了单次伴有意识丧失的强直阵挛发作。其中一名患者有癫痫发作的诱因,且发作后的脑电图(EEG)与脑影像学检查结果为阴性(另一名患者的电脑图和影像结果未报告)。停止使用本品后,未再发生类似症状。 重度皮肤不良反应包括Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症,不常见。 免疫系统罕见过敏反应。 2、临床试验中的不良反应表格摘要 临床试验中不良反应(表1)按照MedDRA系统器官分类列出。使用的MedDRA版本为15.1,在每个系统器官分类中,不良反应按照发生率进行分类,首先违法率最高的不良反应。在每个发生率组内,不良反应按照严重程度降序排序。 另外,每个不良反应相应的发生率类别基于如下定义(CIOMSIII):非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);不常见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。
药理毒理
药理作用 阿利吉仑是非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂,通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统,阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I,从而降低血浆肾素活性(PRA),降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。 毒理研究 遗传毒性:阿利吉仑Ames试验、哺乳动物细胞体外染色体畸变试验,大鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 :阿利吉仑经口给予大鼠,剂量达600mg/kg/天,或在家兔中剂量达100mg/kg/天时,未见明显胚胎-胎仔毒性,按体表面积推算,分别比人体最大推荐剂量300mg高6-16倍和6倍(以患者体重50公斤来计算)。阿利吉仑250mg/kg/天剂量时,未对大鼠生育力、子代产前发育和产后发育的明显影响。 阿利吉仑在幼年大鼠体内可见过度暴露(与成年大鼠相比,8日龄大鼠暴露水平>400倍),可见未成熟的MDR1导致的相关毒性。上述结果提示,MDR1未成熟的儿童患者中,存在阿利吉仑过度暴露和相关毒性的风险(参见【药代动力学】)。 致癌性 :一项为期2年的对大鼠的试验和一项为期6个月的转基因小鼠试验,给药剂量750或1500mg/kg/天时,均可见胃肠道炎症和增生性改变。大鼠给药达1500mg/kg/天,可见1例结肠腺瘤和1例盲肠腺瘤发生,但无统计学差异,原因可能是阿利吉仑的刺激作用引起。大鼠致癌性试验的NOAEL为250mg/kg/天,粪样药物浓度为临床推荐最大剂量300mg时人粪样药物浓度的16-24倍。
药代动力学
吸收 :本品口服给药后,1-3小时达到血药浓度的峰值。绝对生物利用度为2.6%。食物降低Cmax和药物暴露量(AUC),分别达85%和70%,但对药效动力学影响极小 ;因此本品可伴进食或不伴进食用药。每日1次给药5-7天后,达到稳态的血药浓度,约为首次给药后血药浓度的2倍。 转运蛋白:临床前研究发现MDR1/Mdr1a/1b(P-gp)是参与阿利吉仑肠吸收和胆汁排泄的主要外排系统。 分布 :口服给药后阿利吉仑的体内分布均一。静脉内给药后,稳态平均分布容积约为135升,提示阿利吉仑广泛分布于血管以外的组织中。阿利吉仑的血浆蛋白结合率为47-51%,且不依赖于浓度。 代谢和清除 :平均清除半衰期约为40小时(范围34-41小时)。阿利吉仑主要以原型经粪便清除(91%)。口服剂量的1.4%经CYP 3A4代谢。口服给药后约有0.6%经尿液排泄。静脉内给药后,平均血浆清除率约为9升/h。 线性/非线性 :在75-600 mg剂量范围内,阿利吉仑暴露量的升高要高于剂量升高的比例。在75-600 mg剂量范围内单次给药后,剂量增加2倍引起阿利吉仑的Cmax和AUC分别升高大约2.3和2.6倍。在稳态下此非线性更加明显。引起线性偏离的机制尚未确定。可能的机制为在吸收位点或在肝胆管清除途径的转运子的饱和。 特殊人群中的药代动力学 :阿利吉仑在不同性别、年龄、体重指数及种族的成年患者中每日1次给药均有效降压。性别、年龄、体重和种族对阿利吉仑的药代动力学没有临床相关的影响。 肾损害的患者:在不同程度肾损伤的患者中,对阿利吉仑的药代动力学进行评估,单剂给药后和稳态时,肾损伤患者中阿利吉仑的相对AUC和Cmax是健康受试者中的0.8-2倍,但这些改变与肾损伤的严重程度无关。因此,对轻度至重度肾损伤的患者无需调整初始剂量。不推荐重度肾功能损害患者(GFR<30mL/min)使用阿利吉仑。,目前尚无透析患者中使用本品的数据(参见【用法用量】和【注意事项】)。 肝损害的患者:轻度至重度肝损伤对阿利吉仑的药代动力学无显著影响,因此无需调整轻度至重度肝损伤患者的初始剂量(参见【用法用量】) 老年患者(65岁及以上):对于老年患者,也无需调整初始剂量。 儿童人群:在一项39例年龄在6至17岁高血压儿童中使用本品进行治疗的药代动力学研究中接受了评估。在该研究中,本品日剂量为2mg/kg或6mg/kg,使用小片服用(3.125mg/小片),其药代动力学参数与成年人的参数相似。研究结果未显示年龄、体重或性别对于本品的全身暴露水平有显著影响。 在一项8周随机双盲研究中,268名6-17岁儿童高血压患者(大多数为超重/肥胖)接受阿利吉仑单药治疗,第28天空腹阿利吉仑谷浓度与其他研究中使用相似剂量的儿童和成年人相近。MDR1(p-gp)人组织体外研究结果显示MDR1成熟具有年龄和组织相关的模式。观察到mRNA表达水平具有高浓度的个体变异性(最高达600倍)。在胎儿、新生儿和年龄小于23个月的婴儿样品中,肝MDR1mRNA的表达在统计学上显著降低。 目前无法确定该转运系统成熟的年龄。在MDR1没有成熟的儿童中使用本品存在过量暴露的风险)参见上述“转运蛋白”部分,以及【用法用量】,【禁忌】和【药理毒理】)。
储藏
密封
包装
有效期
36个月


商品名称
锐思力 阿利吉仑片
通用名称
阿利吉仑片
成份
活性成分:富马酸阿利吉仑。
性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
功能主治
治疗原发性高血压。
规格
150mg*7片
用法用量
1、高血压:本品可以单独使用,或者联合其他降压药物使用。 通常推荐的起始剂量为150mg,每日1次,对于血压仍不能完全控制的患者,剂量可以增加至300mg,每日1次。300mg以上的剂量并不能进一步降低血压,反而会增加腹泻的发生率。在治疗2周后达到药物的确切降压效果(85-90%); 对与2型糖尿病患者,阿利吉仑不可与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi)或血管紧张素受体拮抗剂(ARB)联合使用。 本品可在进食或不伴进食时服用。但高脂餐会减少本品的吸收。最好在每天同一时间服用。 2、老年患者用药(65岁以上):老年患者无需调整初始剂量。 3、肾功能损害患者:轻度至中度肾功能损害患者无需调整初始剂量(参见【注意事项】和【药代动力学】)。不推荐重度肾功能损害患者(GFR<30mL/min)使用阿利吉仑。 4、肝功能损害患者:轻度至重度肝功能损害患者无需调整初始剂量(参见【药代动力学】)。 5、儿童和青少年用药:禁止在2岁以下的儿童患者中使用本品。由于阿利吉仑过度暴露带来的潜在安全性担忧,故不得在2岁至小于6岁的儿童患者中使用本品(见【禁忌】,【注意事项】,【药代动力学】和【药理毒理】)。 本品用于6岁至17岁的儿童高血压患者中的有效性和长期安全性尚未确立。目前获得的数据参见【药代动力学】和【临床实验】,但这些数据尚不能支持相关人群中药的剂量推荐。
批准文号
国药准字J20180081(注册证号H201812
生产企业
兆科药业(合肥)有限公司(原产Novartis Farma S.p.A意大利)
不良反应
1、安全性方面概要 本品已经在超过7800例患者中进行了安全性评价,其中2300例以上患者使用本品治疗超过6个月,1200例以上患者使用本品治疗超过1年。不良事件发生率与安慰剂相似。通常来说,不良事件实际上轻度且短暂,需要停药的情况并非频繁。最常见的不良反应为腹泻。 在对照临床试验中,阿利吉仑治疗组报告了2例出现呼吸道症状的血管性水肿。另外2例不伴有呼吸系统症状的眶周水肿作为凝似的血管性水肿报告,并因此停药。血管性水肿病例的发生率在整个研究中为0.06%。当患者出现任何显示有过敏反应的症状(特别是呼吸或吞咽困难,或面部、四肢末端、眼、唇部或舌头肿胀)时,必须停止用药并将症状告诉医生。另外,在阿利吉仑治疗组中报告了26例包括面部、手或全身在内的水肿,其中4例导致了停药。在安慰剂对照的研究中,包括面部、手或全身在内的水肿发生率在阿利吉仑治疗组为0.4%,而在安慰剂组为0.5%。在一项阿利吉仑与HCTZ的长期活性药物对照研究中,包括面部、手或全身的水肿发生率在两个治疗组中均为0.4%。 服用阿利吉仑可发生剂量相关的胃肠道不良反应。,在阿利吉仑300mg的剂量下,有2.3%的患者报告了腹泻,而在安慰剂组中为1.2%。在女性患者与老年患者(年龄≥65岁)中,当以每天150mg的剂量开始治疗时,腹泻的发生率增加明显。这类亚组的患者在阿利吉仑150mg的1剂量下,腹泻的发生率与接受阿利吉仑300mg剂量的男性或年轻的患者腹泻的发生率相当(比率均2.0%~2.3%左右)。其他的胃肠道症状包括腹痛、消化不良和胃食管反流,不过腹痛和消化不良的发生率仅在每天600mg的剂量下有别于安慰剂组。腹泻和其他胃肠道症状大多较轻微,很少导致停药。在安慰剂对照的研究中,阿利吉仑治疗组咳嗽的发生率轻微增加(阿利吉仑治疗组为1.1%,安慰剂组为0.6%)。在与血管紧张素转换酶抑制剂(雷米普利、赖诺普利)的活性药物对照试验中,阿利吉仑·治疗咳嗽的发生率约为血管紧张素转换酶抑制剂组的三分之一至二分之一。 与安慰剂治疗组相比,阿利吉仑治疗组发生率增加的其他不良反应包括皮疹(1%比0.3%)、尿酸升高(0.4%比0.1%)、痛风(0.2%比0.1%)和肾结石(0.2%比0%)。临床试验中,有两名接受阿利吉仑治疗的患者报告了单次伴有意识丧失的强直阵挛发作。其中一名患者有癫痫发作的诱因,且发作后的脑电图(EEG)与脑影像学检查结果为阴性(另一名患者的电脑图和影像结果未报告)。停止使用本品后,未再发生类似症状。 重度皮肤不良反应包括Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症,不常见。 免疫系统罕见过敏反应。 2、临床试验中的不良反应表格摘要 临床试验中不良反应(表1)按照MedDRA系统器官分类列出。使用的MedDRA版本为15.1,在每个系统器官分类中,不良反应按照发生率进行分类,首先违法率最高的不良反应。在每个发生率组内,不良反应按照严重程度降序排序。 另外,每个不良反应相应的发生率类别基于如下定义(CIOMSIII):非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);不常见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。
药理毒理
药理作用 阿利吉仑是非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂,通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统,阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I,从而降低血浆肾素活性(PRA),降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。 毒理研究 遗传毒性:阿利吉仑Ames试验、哺乳动物细胞体外染色体畸变试验,大鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 :阿利吉仑经口给予大鼠,剂量达600mg/kg/天,或在家兔中剂量达100mg/kg/天时,未见明显胚胎-胎仔毒性,按体表面积推算,分别比人体最大推荐剂量300mg高6-16倍和6倍(以患者体重50公斤来计算)。阿利吉仑250mg/kg/天剂量时,未对大鼠生育力、子代产前发育和产后发育的明显影响。 阿利吉仑在幼年大鼠体内可见过度暴露(与成年大鼠相比,8日龄大鼠暴露水平>400倍),可见未成熟的MDR1导致的相关毒性。上述结果提示,MDR1未成熟的儿童患者中,存在阿利吉仑过度暴露和相关毒性的风险(参见【药代动力学】)。 致癌性 :一项为期2年的对大鼠的试验和一项为期6个月的转基因小鼠试验,给药剂量750或1500mg/kg/天时,均可见胃肠道炎症和增生性改变。大鼠给药达1500mg/kg/天,可见1例结肠腺瘤和1例盲肠腺瘤发生,但无统计学差异,原因可能是阿利吉仑的刺激作用引起。大鼠致癌性试验的NOAEL为250mg/kg/天,粪样药物浓度为临床推荐最大剂量300mg时人粪样药物浓度的16-24倍。
药代动力学
吸收 :本品口服给药后,1-3小时达到血药浓度的峰值。绝对生物利用度为2.6%。食物降低Cmax和药物暴露量(AUC),分别达85%和70%,但对药效动力学影响极小 ;因此本品可伴进食或不伴进食用药。每日1次给药5-7天后,达到稳态的血药浓度,约为首次给药后血药浓度的2倍。 转运蛋白:临床前研究发现MDR1/Mdr1a/1b(P-gp)是参与阿利吉仑肠吸收和胆汁排泄的主要外排系统。 分布 :口服给药后阿利吉仑的体内分布均一。静脉内给药后,稳态平均分布容积约为135升,提示阿利吉仑广泛分布于血管以外的组织中。阿利吉仑的血浆蛋白结合率为47-51%,且不依赖于浓度。 代谢和清除 :平均清除半衰期约为40小时(范围34-41小时)。阿利吉仑主要以原型经粪便清除(91%)。口服剂量的1.4%经CYP 3A4代谢。口服给药后约有0.6%经尿液排泄。静脉内给药后,平均血浆清除率约为9升/h。 线性/非线性 :在75-600 mg剂量范围内,阿利吉仑暴露量的升高要高于剂量升高的比例。在75-600 mg剂量范围内单次给药后,剂量增加2倍引起阿利吉仑的Cmax和AUC分别升高大约2.3和2.6倍。在稳态下此非线性更加明显。引起线性偏离的机制尚未确定。可能的机制为在吸收位点或在肝胆管清除途径的转运子的饱和。 特殊人群中的药代动力学 :阿利吉仑在不同性别、年龄、体重指数及种族的成年患者中每日1次给药均有效降压。性别、年龄、体重和种族对阿利吉仑的药代动力学没有临床相关的影响。 肾损害的患者:在不同程度肾损伤的患者中,对阿利吉仑的药代动力学进行评估,单剂给药后和稳态时,肾损伤患者中阿利吉仑的相对AUC和Cmax是健康受试者中的0.8-2倍,但这些改变与肾损伤的严重程度无关。因此,对轻度至重度肾损伤的患者无需调整初始剂量。不推荐重度肾功能损害患者(GFR<30mL/min)使用阿利吉仑。,目前尚无透析患者中使用本品的数据(参见【用法用量】和【注意事项】)。 肝损害的患者:轻度至重度肝损伤对阿利吉仑的药代动力学无显著影响,因此无需调整轻度至重度肝损伤患者的初始剂量(参见【用法用量】) 老年患者(65岁及以上):对于老年患者,也无需调整初始剂量。 儿童人群:在一项39例年龄在6至17岁高血压儿童中使用本品进行治疗的药代动力学研究中接受了评估。在该研究中,本品日剂量为2mg/kg或6mg/kg,使用小片服用(3.125mg/小片),其药代动力学参数与成年人的参数相似。研究结果未显示年龄、体重或性别对于本品的全身暴露水平有显著影响。 在一项8周随机双盲研究中,268名6-17岁儿童高血压患者(大多数为超重/肥胖)接受阿利吉仑单药治疗,第28天空腹阿利吉仑谷浓度与其他研究中使用相似剂量的儿童和成年人相近。MDR1(p-gp)人组织体外研究结果显示MDR1成熟具有年龄和组织相关的模式。观察到mRNA表达水平具有高浓度的个体变异性(最高达600倍)。在胎儿、新生儿和年龄小于23个月的婴儿样品中,肝MDR1mRNA的表达在统计学上显著降低。 目前无法确定该转运系统成熟的年龄。在MDR1没有成熟的儿童中使用本品存在过量暴露的风险)参见上述“转运蛋白”部分,以及【用法用量】,【禁忌】和【药理毒理】)。
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