产品介绍-原发性高血压
-急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭(NYHA II和III)
-非糖尿病肾病患者(肌酐清除率[70 ml/min/1.73m2, 尿蛋白>1 g/天),尤其是伴有动脉高血压的患者
-降低心肌梗死、卒中和心血管原因死亡的风险。
用于55岁以上,因为冠状动脉疾病、卒中、外周血管病或糖尿病病史并伴有至少一个其他心血管危险因素导致发生重大心血管事件风险增高的患者,以降低心肌梗死、卒中和心血管管因素所致死亡的风险。
用法用量口服,建议每天于同一时间服用本品。
起始剂量为1.25mg至2.5mg,每日一次,根据医嘱调整剂量。肾功能损害患者每日最大剂量不能超过5mg。
禁忌有血管神经性水肿病史的患者,双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者,左心室血液输入或输出减少,低血压或循环状况不稳定的患者,妊娠及哺乳妇女。
不适用人群有血管神经性水肿病史的患者,双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者,左心室血液输入或输出减少,低血压或循环状况不稳定的患者,妊娠及哺乳妇女。
孕妇及哺乳期妇女用药不建议在妊娠初期使用本品(见【注意事项】),并且在妊娠中期与后期禁用(见【禁忌】)。 在妊娠初期使用ACE抑制剂后与致畸风险相关的流行病学证据尚不明确;但不排除风险略有增加的可能性,除非认为继续ACE抑制剂治疗是非常必要的,否则应将计划妊娠的患者改为使用在妊娠中的安全性已确定的抗高血压替代疗法,当诊断为妊娠时,ACE抑制剂治疗应立即停止,并且如果允许,应开始进行替代治疗。 已知在妊娠中期与后期进行ACE抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)治疗可以引起人类胎儿毒性(肾功能降低、羊水过少、颅骨固话迟缓)和新生儿毒性(肾功能衰竭、低血压、高钾血症)(见【药理毒理】),如果妊娠中期使用了ACE抑制剂,则建议超声检查肾功能和颅骨,对于其母亲曾使用过ACE抑制剂的新生儿应密切观察低血压、少尿和高钾血症(见【禁忌】和【注意事项】),妊娠中晚期,ACE抑制剂可能导致胎儿损伤甚至死亡,当发现怀孕后,应立即停用雷米普利。 因为哺乳期使用雷米普利的相关资料不足(见【药代动力学】),因此不建议使用雷米普利,在哺乳期,特别是在喂养新生儿或早产儿时,最好采用已确定更安全的替代疗法。
儿童用药由于安全性和有效性的资料不足,因此不建议将本品用于儿童和未满18岁的青少年。
老年用药起始剂量应更低,并且后续的剂量滴定应更为平缓,因出现不良反应的几率更大,尤其是高龄和体弱患者。应考虑降低起始剂量至1.25mg每日一次雷米普利。
药物相互作用1、钾盐、保钾利尿剂(如螺旋内酯、阿米洛利、氨苯蝶啶):血钾浓度明显增加(与这些药物同时应用时必须严密监测血清钾浓度)。 2、抗高血压药物(尤其利尿剂)和其它具有潜在降压作用的药物(如硝酸盐、三环类抗抑郁药):雷米普利的降压效果增强(在同时使用利尿剂治疗期间,推荐定期检测血清钠浓度)。 3、催眠药、镇静剂、麻醉剂:血压明显下降(手术前应告知麻醉师正使用雷米普利治疗)。 4、拟交感类血管升压药(如肾上腺素):可能减弱雷米普利的降压效果(推荐严密监测血压)。 5、别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺、细胞生长抑制剂、免疫抑制剂、有全身作用的皮质醇类和其它能引起血象变化的药物:增加血液学反应的可能性,尤其血液白细胞计数下降,白细胞减少症。 6、锂:血清锂浓度增高,由此增强锂的心脏和神经毒性(需要定期监测血清锂浓度)。 7、口服抗糖药(如磺脲类、双胍类)、胰岛素:由于潜在地降低胰岛素抵抗,本品可增强降糖药效果,具产生低血糖的风险(尤其在治疗初期,应仔细监测血糖水平)。 8、非甾体抗炎药物、止痛剂(如消炎痛、乙酰水杨酸):可能减弱雷米普利的降压效果;还可能增加肾功能损害和血清钾浓度升高的危险。 9、肝素:可能增加血清钾浓度。 10、氯化钠:减弱雷米普利的降压作用和缓解心衰症状的效果。 11、乙醇:增强血压下降和乙醇的作用。
药理毒理药理作用 雷米普利拉是前体药物雷米普利的活性代谢产物,它可以抑制二肽基羧肽酶I(即血管紧张素-转换酶,同时即为激肽酶II)。在血浆和组织中,这种酶能催化血管紧张素I转换成血管收缩活性物质血管紧张素II,同时可以催化有活性的血管扩张物质缓激肽分解。血管紧张素II形成减少和抑制缓激肽分解会导致血管 舒张。由于血管紧张素II还可以刺激醛固酮释放,因此雷米普利拉可以引起醛固酮分泌减少。 毒理研究 遗传毒性: 雷米普利Ames试验、染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 在一项大鼠生殖毒性试验中,剂量达500mg/kg/日未见对大鼠生育力的明显影响。胚胎期和哺乳期大鼠,经口给予雷米普利50mg/kg或更高剂量,可见后代不可逆性肾损害(肾盂扩张)。
储藏密封。