产品介绍(1)高血压(单独或与其他药物合并使用)(2)心绞痛:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)
用法用量通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。
禁忌(1)对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者 (2)严重低血压;主动脉瓣狭窄。
孕妇及哺乳期妇女用药对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
儿童用药尚无本品用于儿童的资料。
老年用药本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
药物相互作用⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学 ⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影响它们的药代动力学 ⑶昔多芬:原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥ò)对本品的药代动力学没有影响两药合用时独立产生降压效应 ⑷华法令:本品不改变华法令的凝血酶原作用时间 ⑸地高辛、芬妥因和华法令:与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响 ⑹麻醉药:吸入烃类与本品合用可引起低血压 ⑺非甾体类抗炎药:尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用 ⑻β-阻滞剂:与本品合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭 ⑼雌激素:合用可引起体液潴留而增高血压 ⑽磺吡酮:合用可增加本品的蛋白结合率,产生血药浓度变化⑾锂:合用可引起神经中毒,出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重 ⑿拟交感胺:可减弱本品降压作用 ⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量 ⒁噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药:可与本品安全合用
药理毒理氨氯地平为钙离子阻滞剂(也称钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。致癌、致突变和致畸:以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致窝崽数明显减少(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩过程。毒性:小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
储藏密封