甲磺酸奥希替尼片是治疗肺癌的药，是一种激酶抑制剂，它可用于易瑞沙、特罗凯耐药患者和肺癌肿瘤T790M突变的患者，适用于有转移表皮生长因子受体（EGFR）这一基因突变的肺癌患者辅助治疗，也是中国首个获批用于早期肺癌辅助治疗的靶向药物。
甲磺酸奥希替尼片还属于抗肿瘤药，适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时、治疗后出现疾病进展并且经检验确认存在突变阳性的局部晚期、转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。甲磺酸奥希替尼片的有效成分是甲磺酸奥希替尼，是表皮生长因子受体的激酶抑制剂，与表皮生长因子受体某些突变体不可逆的结合浓度，较野生型低约九倍。在细胞培养和动物肿瘤移植模型中，奥西替尼对携带表皮生长因子受体突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用。
在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。甲磺酸奥希替尼片是第一个被批准上市的治疗T790M突变阳性的、接受过其他表皮生长因子抑制剂类药物治疗后病情依然有进展的非小细胞肺癌。注意此药应在由抗肿瘤治疗方面有丰富经验的医生处方使用，治疗需要个体化施治。
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