目前,我国高尿酸血症(HUA)患病率已高达5.46%~19.30%,并呈年轻化趋势。HUA不仅可导致痛风性关节炎,而且可引起心、脑、肾和血管损害,需积极降尿酸治疗。国内常用降尿酸药有三种:别嘌醇、非布司他和苯溴马隆。下面介绍这三种药物的区别。
血尿酸水平升高主要有两种原因,一种是体内尿酸合成增加,另一种是尿酸排泄减少。别嘌醇和非布司他属于抑制尿酸合成药,苯溴马隆属于促尿酸排泄药。
1、别嘌醇,是次黄嘌呤类似物;活性代谢产物氧嘌醇,是黄嘌呤类似物。别嘌醇及氧嘌醇,均可通过抑制黄嘌呤氧化酶(还原型),减少尿酸的合成。70%别嘌醇经肝脏转化为氧嘌醇。别嘌醇半衰期约1~2小时,但氧嘌醇半衰期≥15小时,可每日1次给药;为减少不良反应,当日剂量超过200mg时,通常分2~3次给药。
2、非布司他,属非嘌呤类似物。非布司他,既可抑制还原型黄嘌呤氧化酶,也可抑制氧化型黄嘌呤氧化酶。因此,非布司他抑制尿酸合成的作用,大于别嘌醇。非布司他半衰期约5~8小时,每次40~80mg,每日1次。每日40mg非布司他的降尿酸作用,与每日300mg别嘌醇相似。非布司他可使71%血尿酸达标,别嘌醇可使44%血尿酸达标。
3、苯溴马隆属于促尿酸排泄药,通过抑制肾小管尿酸转运蛋白-1,抑制尿酸重吸收,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。有研究显示,单用苯溴马隆对痛风石溶解效果,优于单用别嘌醇。
别嘌醇、非布司他、苯溴马隆都可引起肝功能异常,开始用药前需测定肝功能,长期用药时需要定期监测肝功能。
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