李长颖 肿瘤内科 | 副主任医师 大连港医院

医生讲解： 从替吉奥的作用机制可以知道，替吉奥不是靶向药。替吉奥胶囊是以替加氟为主体，加入集美嘧啶，以阻止这个氟尿嘧啶活化物的讲解，增强抗癌的作用。再加入奥替拉西钾，保护胃肠粘膜，减少消化道的反应。三者按摩尔比为1:0:1，制成的口服胶囊制剂。用于胃癌、结直肠癌和头颅部肿瘤的治疗。替加氟是五氟尿嘧啶前药，可以在小肠吸收，具有优良的口服生物利用度和缓解能力。当替加氟进入人体之后，可以在肝脏的线粒体p450代谢酶系等作用下转变为五氟尿嘧啶，集美嘧啶是二期嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂，在抑制能力上强于尿嘧啶180倍，可以允许高浓度的五氟尿嘧啶通过代谢产物，抑制肿瘤组织中的DNA合成，以及阻断RNA功能，而发挥抗肿瘤的作用。