01阿哌沙班片的上市历史

2007年，百时美施贵宝与辉瑞正式执行全球战略性合作协议，联合开发并销售抗凝血产品阿哌沙班；

2011年，在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于择期髋关节或膝关节置换手术成人患者静脉血栓症的预防；

2013年1月，获得中国国家食品药品监督管理局颁发的进口药品许可证，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件(VTE)，于2013年4月正式在中国上市。

02产品特点

阿哌沙班片是新型口服抗凝药物，是一种强效、可逆、高选择性的Xa因子抑制剂，能够在不影响止血功能的剂量水平下发挥抗血栓作用，临床用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，用于静脉血栓栓塞事件的预防。

推荐剂量为2.5mg，每日口服两次，有效预防静脉血栓栓塞症但并不增加出血风险，无需常规监测凝血功能，亦无需剂量调整。

据报道，2017年全球抗凝药物销售额338亿美元，同比增长14%，其中口服抗凝血药物的占比超过50.8%。作为新型口服抗凝血药物中的潜力品种，上市较晚的阿哌沙班较之前的利伐沙班及达比加群酯具有更加出色的安全性表现，更容易得到医生群体的青睐，自2014年以来该药物的市场迅速增长，2017年，阿哌沙班超过利伐沙班，成为全球最畅销的抗凝血药物。  

03药物概述

性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色

适应症：用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件(VTE)

药物相互作用：如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师

用法用量：

✦本品推荐剂量为每次2.5mg，每日两次口服，以水送服，不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12～24小时之间。在这个时间段里决定服药具体时间点时，医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。

✦对于接受髋关节置换术的患者：推荐疗程为32到38天。

✦对于接受膝关节置换术的患者：推荐疗程为10到14天。

✦如果发生一次漏服，患者应立即服用本品，随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时，可从下次给药时间点开始。

✦如果患者不能吞下整片的药片，可以把本品压碎后悬于水或5%葡萄糖溶液、或苹果汁、或与苹果酱混合及时口服。或者把本品压碎，混悬于60毫升的水或5%葡萄糖溶液中，及时通过鼻饲胃管给药。压碎的本品在水、5%葡萄糖溶液、苹果汁和苹果酱中在4小时内稳定。

药理毒理

阿哌沙班片是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂，其抗血栓活性不依赖抗凝血酶Ⅲ。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa 因子，并抑制凝血酶原酶活性，阿哌沙班对血小板聚集无直接影响，但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

通过对Xa因子的抑制，阿哌沙班抑制凝血酶的产生，并抑制血栓形成，在动物模型中进行的临床前试验结果显示，阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下，具有抗栓作用，可预防动脉及静脉血栓。