阿那曲唑片在临床上常被用来治疗绝经妇女的晚期乳腺癌。阿那曲唑片具有很好的抑制肿瘤复发和转移的特性，尤其是它可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化酶雌酮其临床适应症。此药可以用于绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗，还可用于对雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，均可考虑使用阿那曲唑片。
阿那曲唑是一种芳香化酶的抑制剂，主要作用则是减少绝经后女性体内雌二醇的水平，阿那曲唑通过抑制芳香化酶的作用，可减少雌二醇的生成，从而起到降低雌激素水平的作用。如果患者想要在绝经前服用阿那曲唑片的话，就必须用抑制卵巢激素的药物如诺雷德，把卵巢功能抑制住，然后才能用，而且一开始也不能立刻就用，绝经前的病人一定要用诺雷德，打三个月之后雌激素下降到正常水平才开始用，这时应用阿那曲唑片的效果才好。
值得患者注意的是，阿那曲唑片禁用于绝经前以及妊娠期、哺乳期的妇女，对于有严重的肾脏损害的患者，肌酐清除率如果小于20mL/min，也需要禁止使用。由于阿那曲唑片降低了雌激素的水平，使患者发生骨质疏松、骨折的风险增加，因此需要患者格外注意及时补钙，保证机体功能的协调运转。
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