熊去氧胆酸片是弱酸，能够增加胆汁酸的分泌，因此可以用于治疗因为胆汁酸分泌不足引起消化不良的症状。同时，熊去氧胆酸还可以导致胆汁酸中成份的变化，因熊去氧胆酸增加，能够使结石中的胆固醇逐渐溶解出来，溶于胆汁中，随着胆液排泄出去，所以熊去氧胆酸主要适应于胆固醇型的胆结石，或者胆汁缺乏性的脂肪泻，也就是因胆酸分泌不足导致脂肪吸收不良引起的脂肪泻或者“拉油”，还可以用于预防药物性结石的形成。
熊去氧胆酸主要的功效和作用就是能够助消化，解决脂肪泻、脂肪痢的作用，同时溶解胆结石中的胆固醇，让结石变小，有利于排泄出去。熊去氧胆酸片中的成分具有替代肝肠循环中的内源性(疏水性)胆盐(竞争性抑制内源性胆盐的肠吸收),竞争受体的作用，熊去氧胆酸片其主要功效有：1、提高肝脏的排泌功能；2、细胞保护作用，阻止胆酸诱导的细胞溶解和凋亡功效；3、膜保护作用，防止胆酸诱导的膜损伤(线粒体、基底膜和胆小管膜)功效；4、抗氧化作用；5、免疫调节作用。
熊去氧胆酸片有3个主要的作用模式。首先通过拮抗具有细胞毒性的疏水胆酸对胆管上皮细胞起保护作用。其次刺激肝胆管的分泌作用。第三通过抑制胆酸诱导的细胞凋亡保护肝细胞。因此熊去氧胆酸具有明显的利胆、退黄、保肝作用。
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