该药治疗白血病效果显著，但也可以辅助治疗骨质增生和皮肤纤维肉瘤。每位患者的病情程度不同，因此在服用该药时具体剂量也因人而异，患者一定要严格遵循医嘱，在医师的指导下合理使用甲磺酸伊马替尼片。
本品不可随意停止使用，要按疗程坚持治疗。本品长期服用也可能会产品一些副作用，比如局部或者全身液体潴留、贫血、头疼、以及血小板数量减少等，建议患者在用药期间做好相关功能的监测，有不良反应也要及时向医师报备。甲磺酸伊马替尼片在30摄氏度的室温环境中保存较好，同时应放置在儿童接触不到的地方。甲磺酸伊马替尼片在服用时应区别对待。成人服用时每天两次，每次400mg，分早晚进行服用；儿童用药时要按照体表面积进行给药，具体剂量还需谨遵医嘱。对于不能正常吞咽此药的人群，可将此药溶解在温水中，按照50ml水100mg药的剂量进行分散，直至药物完全崩解，才可饮用。
孕妇和哺乳期妇女应提前告知医生自自己身体状态，以免在医师不知情的情况下服用该用药对胎儿造成危害；使用利福平、卡马西平、匹莫齐特等药物的人群应提前向医生报备，避免不同药物相互影响，对身体造成不良影响，青光眼患者和肝功能受损以及肾衰竭的人群不适合使用该药。
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