妙手医生
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普吉华又叫做普拉替尼,是一种受体酪氨酸激酶RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,是中国第一个获批上市的选择性RET抑制剂,可抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂效果相比有显著提高。通过抑制原发和继发变异,普拉替尼有望预防临床耐药的发生。
普吉华胶囊是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂,已获中国国家药品监督管理局批准,用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。普吉华作为国内首个获批的RET抑制剂,填补了 RET融合阳性NSCLC患者的治疗空白。
普拉替尼旨在选择性地和有效地靶向致癌性RET突变,包括可能导致治疗耐药的继发性RET突变。在临床前研究中,普拉替尼抑制RET的浓度低于其他药物相关激酶,包括VEGFR2、FGFR2和JAK2。数据表明,普吉华在RET融合阳性晚期NSCLC中国患者中具有优越和持久的临床抗肿瘤活性,整体安全可控,且没有发现新的安全信号。
需要注意的是,高血压患者不可服用普吉华胶囊,在高血压未得到控制前,不可服用普吉华胶囊。开始服用普吉华胶囊前,第一周时和每个月检查血压。服用吉华胶囊有可能产生肝毒性,开始服用普吉华胶囊前,头三个月时每二周,之后每个月检查AST和ALT。
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