产品介绍1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量推荐的剂量仅供参考,治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。如患者情况允许口服,应尽早开始口服本品。在一些肝移植患者,本品可以通过鼻饲来口服给药。本品通常与其他免疫抑制药物一起使用,亦出现有单独使用本品的个例报道。本品不能与环孢素并用。如出现排斥反应或不良事件发生,需考虑更改免疫抑制治疗方案。在维持治疗阶段,建议持续使用本品来维持移植物的存活。如患者病情恶化(如出现急性排斥反应的征兆),应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应,如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加本品的用量。如出现中毒征兆(如明显的不良事件),应减少本品的用量。并应告诉患者,在未经主管医师同意的情况下,不应擅自减量。在移植术后患者的情况改善期内,本品的药代动力学可能会发生改变,需要调整本品的剂量。全血浓度的监测:血药浓度监测频率需根据临床的需要,一般而言,因其半衰期长,无需每日测定血药浓度。一般推荐在术后早期、剂量调整后、从其它免疫抑制剂转换为本品、合并用可能发生药物相互作用的药物后进行血药浓度的测定。临床研究表明,若全血浓度维持在20ng/ml以下,大部分患者耐受良好。若血药浓度低于限量且患者临床状况良好,则无须调整剂量。成人术后接受口服本品治疗的推荐起始剂量:对肝移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg,分两次口服,术后6小时开始用药。对肾移植患者,口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg,分两次口服,术后24小时内开始用药。对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应:对发生了排斥反应,且传统免疫抑制剂治疗无效的患者,应开始给予本品治疗,推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。患者由环孢素转换成本品,本品的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高,应进一步延缓给药时间。肝功能不全的患者:对术前及术后肝损的患者必须减量,如早期移植物失功。肾功能不全的患者:根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能,包括血清肌酐值,计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少本品的血中浓度。服药方式:每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。
禁忌妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
不适用人群妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1.临床前及临床资料表明,该药能透过胎盘。因此在应用普乐可复前应排除妊娠的可能性。 2.普乐可复能干扰口服避孕药的代谢,应改用其他方式避孕。 3.临床前兔身上的试验表明,普乐可复分泌进乳汁
儿童用药1.对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3m
老年用药对老年患者用药的临床资料较少,但均提示应与其他成人剂量相同。
药物相互作用1.与环孢素A合用:当与环孢素A同时给药时,普乐可复增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因,不推荐普乐可复和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为普乐可复时应特别注意。 2.与血浆蛋白结合的相互作用:普乐可复与血浆蛋白广泛结合。因此,应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用(如口服抗凝剂,口服抗糖尿病药等)。 3.影响特殊器官或身体机能的相互作用:在使用普乐可复时,疫苗的效能会减弱,应避免使用减毒活疫苗。 4.当普乐可复与具有潜在神经毒性的化合物合用时,如阿昔洛韦或更昔洛韦,可能会增强这些药物的神经毒性。 5.应用普乐可复可能导致高钾血症,或加重原有的高钾血症,应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通)。 6.普乐可复与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,为达到最大口服吸收率,须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
药理毒理在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依靠型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活
储藏存放在室温(15-30℃)。