产品介绍用于治疗抑郁症;
用于治疗广泛性焦虑障碍。
用法用量起始治疗
抑郁症:
推荐的起始剂量为40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考虑进食情况。一些患者可能需要以30mg/日为起始剂量,一周后调整至60mg/日。现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。
广泛性焦虑障碍:
推荐的起始剂量为60mg/日,一些患者可能需要以30mg/日为起始剂量,一周后调整至60mg/日。一些对于60mg/日的剂量不能充分应答的患者,可以考虑将剂量提高到90mg/日,最高可增至120mg/日。目前对于高于120mg/日剂量的安全性尚未进行充分评估。(详见说明书。)
禁忌◇度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。 ◇禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用。(见警告) ◇未经治疗的窄角型青光眼 ◇临床试验显示,度洛西汀有增加瞳孔散大的风险, 未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀
不适用人群◇度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。 ◇禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用。(见警告) ◇未经治疗的窄角型青光眼 ◇临床试验显示,度洛西
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠: 妊娠分类C-在动物生殖研究中,发现度洛西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育不良影响。大鼠和家兔在胚胎的器官发生期口服度洛西汀,剂量达45mg/kg/日时(大鼠剂量为7倍于[MRHD,60mg/
儿童用药对于儿童患者的疗效和安全性尚不明确(见警告),如果考虑在儿童青少年中使用度洛西汀,必须权衡潜在的风险和临床需要。
老年用药在度洛西汀治疗抑郁症(MDD)的上市前临床研究中,2,418名患者中有5.9%(143)为65岁或65岁以上。在治疗慢性腰背痛(CLBP)的上市前研究的1041名患者中,21.2%(221)的患者为65岁或65岁以上。在治疗骨关节炎所致慢性疼痛的上市前研究(OA)的487名患者中,40.5%(197)的患者为65岁或65岁以上。在治疗糖尿病性周围神经痛(DPNP)的上市前研究的1,074名患者中,33%(357)的患者为65岁或65岁以上。在纤维肌痛(FM)上市前研究的1,761患者中,7.9%(140)的患者为65岁或65岁以上。治疗MDD、GAD、DPNP、FM、OA和CLBP研究中,总体上,这些患者和年轻患者间未观察到安全性和疗效方面的显著差异,其他临床方面的报告也没有发现老年人群和年轻人之间的明显差异,但不能排除某些老年患者的敏感性增高。包括度洛西汀在内的SSRI和SNRI与老年患者中出现的有临床意义的低钠血症相关。对所有参加安慰剂对照研究的患者进行分析,度洛西汀组患者的跌倒率高于安慰剂组。跌倒风险的增加与患者具有的跌倒相关的潜在风险成正比,且随着年龄的增长而增加。因为合并用药、共存疾病和步态紊乱等跌倒相关风险因素在老年人中更普遍的存在,所以在度洛西汀的治疗过程中,年龄增长本身对跌倒的影响尚不清楚。已报道的跌倒的严重后果包括骨折和住院治疗。比较健康老年女性(65~77岁)与健康中年女性(32~50岁)单次口服40mg度洛西汀后的药代动力学,其最大血浆浓度(Cmax)无差异,但老年女性的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)稍高(约25%),并且半衰期延长4小时。人群药代动力学分析提示:从 25至75岁中,年龄每增加1岁,药物清除率下降约1% 。但是年龄作为一个预测因素,仅能解释患者间个体变异的很小部分。无须根据年龄调整剂量。
药物相互作用CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,于1/2增加3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米普丁,喹诺酮类抗生例如环丙沙星,依诺沙星。 CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加,(见[注意事项]项下药物相互作用)。
药理毒理度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
储藏15~30℃室温保存