产品介绍本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
用法用量1、患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。 2、用法:口服,饭前或饭后均可。 3、用量:成人(18~65岁)本品的推荐剂量为每日1粒,每粒10mg。 4、治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。 5、患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
禁忌禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。
适用人群乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者
不适用人群禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。
孕妇及哺乳期妇女用药1、阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。 2、只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。 3、因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯
儿童用药阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。
老年用药阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚不明确。
药物相互作用1、阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。 2、阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。 3、10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。 4、10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。 5、当阿德福韦酯与布洛芬(800mg/3次/每日)合用时阿德福韦的Cmax(33%),AUC(23%)增加。 6、阿德福韦对环孢素与免疫抑制剂浓度的影响尚不明确。
药理毒理1、药理作用: (1)作用机制:阿德福韦酯是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列二种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分
储藏避光,密封。