产品介绍与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。本品仅对分枝杆菌有效。
用法用量口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15-30mg/kg顿服,或50-70mg/kg,每周2-3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
禁忌1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用 2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月,如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。
儿童用药本品具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。
老年用药遵医嘱。
药物相互作用1.本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒。磺吡酮合用,可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。 2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血药浓度,据以调整剂量。
药理毒理本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5—5.5时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml,达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。
储藏遮光,密封保存。