产品介绍用于原发性高血压心绞痛治疗。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
用法用量对于所有适应症,应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗:
通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显、剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔
本品剂量应该根据个体情况进行调整。应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘴不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需体药时,应逐渐停用,不可突然中断。冠心病进者尤需特别注意
慢性稳定性心力衰竭(CHF)的治疗
开始北来洛尔路Y时球者病情好定(无急性衰揭)
夜性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂(或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂)、β-受体阻滞剂、利旅剂,以及适当时使用强心式类药物。本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。
建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
注意:本品治疗慢性稳定性心力衰编时,必须要有一个剂量流定阶段,应从低剂开始,按以下方安逐渐增加
1.25mg,每日1次,用药1周,如果耐受性良好。则增加至
2.5mg,每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至
3.75mg。每日1次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至5mg。每日1次,继续用药4周。如果耐受性良好,则增加至
7.5mg,每日1次,继续用药4周,如果耐受性良好。则增加至10mg,每日1次,作为维持治疗。最大推荐剂量为10mg,每日1次。
建议在首次服用后及剂量递增期间严中监测生命体征(血压,心率》,传导阻滞和心力衰如恶化的症状。剂量调整
如果出现暂时的心力衰竭惠化、低血压或心动过缓、建议重新考虑合并用药的剂量。如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量,或考虑停药。
当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和/或上调比索洛尔剂量。使用本品治疗设性稳定性心力衰竭应长期用药
若没有医师指导。不得突然停药或变更剂量,因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然信药。如果需要停药,建议逐步降低剂量。
特殊人群
胜、肾功能不全者
被遺忘的回憶*^O^*:
高血乐或心绞痛治疗:轻、中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少;但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整
慢性稳定性心力衰竭的治疗:尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。
老年患者:
不需要剂量调整。
禁忌1.休克房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下),血压过低,支气管哮喘外周循环障碍晚期。2.肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤),仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇:比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下,β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注,而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关,在胎儿和新生儿,可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂,选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用,否则孕妇不应使用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗,应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用,应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测,出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女:本品是否经人乳排泄尚不消楚,因此,不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。
儿童用药尚无儿科患者应用比索洛尔的经验,因此本品不能用于儿童。
老年用药不需要调整剂量。
药物相互作用如与其它药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询药师或医师。
药理毒理药理作用比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体阻滞剂(心脏选择性),在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和膜稳定活性。富马酸比索洛尔在超出治疗剂量时(≥20mg),也可抑制支气管和血管平滑肌上的β2-肾上腺受体。因此,为维持对心脏的高选择性,使用最低有效剂量非常重要。毒理研究遗传毒性:比索洛尔Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因位点突变试验和染色体畸变试验、DNA损伤试验、大鼠细胞遗传试验与小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达150mg/kg/d时,未见对生育力和早期胚胎发育的明显影响,该剂量为人体推荐最大剂量(MRHD)的77倍(以体表面积推算)。胚胎-胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠经口给予富马酸比索洛尔50mg/kg/d时,可见胚胎吸收发生率升高,该剂量为MRHD的26倍;母性毒性(进食减少和抑制体重增加)剂量为150mg/kg/天,为MRHD的77倍。妊娠兔经口给予富马酸比索洛尔剂量达12.5mg/kg/d时,可见胚胎早期吸收率增加,未见胎仔发育毒性,该剂量为MRHD的12倍。致癌性:小鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达250mg/kg/d,连续给药20个月和24个月,大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达125mg/kg/d,连续给药26个月,未见与药物相关的致癌性。上述剂量以体表面积推算,分别为MRHD的59倍和64倍。
储藏密封,置阴凉干燥处。