产品介绍本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎或尿道炎)等。
用法用量成人及体重30公斤以上儿童用量:口服,每次0.1g(1粒),每日二次;
此外,可以根据年龄、体重、症状进行适当增减,对重症患者,可每次0.2g(2粒),每日二次。
禁忌对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。
儿童用药头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
老年用药1.本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%,老年患者可以使用本品。
2.肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60 ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75% (标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
药物相互作用(1)本品与下列药物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁J忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能
(3)棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性
药理毒理药理作用 作用机制:头孢克肟通过阻止细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用,其对某些β-内酰胺酶具有稳定性。因此,一些对青霉素和头孢菌素因β-内酰胺酶存在而耐药的细菌可能对头孢克肟敏感。 耐药性:流感嗜血杆菌和淋病奈瑟氏球菌分离株对头孢克肟的耐药性通常与青霉素结合蛋白(PBPs)的改变有关。头孢克肟可能限制了肠杆菌属产生超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的活性。假单胞菌属、肠球菌属、D群链球菌,单核细胞增生李斯特菌和大多数葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、肠杆菌、脆弱拟杆菌、梭菌属均对头孢克肟耐药。 抗菌谱:头孢克肟对以下微生物分离株体在外及临床感染中均具有活性(参见【适应症】部分)。 革兰阳性菌: 肺炎链球菌 化脓性链球菌 革兰阴性菌: 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌 粘膜炎莫拉菌 淋病奈瑟菌 奇异变形杆菌 下面是体外获得的资料,但其临床意义尚不清楚。下列细菌至少90%显示,体外最小抑菌浓度(MIC)低于或等于头孢克肟敏感折点。然而,头孢克肟在治疗这些细菌所致临床感染中的效果,尚未在充分的、有良好对照的临床试验中确定。 革兰阳性菌: 无乳链球菌 革兰阴性菌: 无丙二酸柠檬酸杆菌 差异柠檬酸杆菌 副流感嗜血杆菌 产酸克雷伯氏菌 肺炎克雷伯氏菌 多杀巴斯德氏菌 变形杆菌 普罗威登斯菌属 沙门菌属 粘质沙雷菌 志贺菌属 毒理研究 遗传毒性 头孢克肟在体外细菌或哺乳动物细胞中未见点突变、DNA损伤或染色体损伤,体内小鼠微核试验中未见潜在的致畸性。 生殖毒性 未见对大鼠生育力和繁殖能力的影响(剂量高达人用剂量的25倍)。小鼠和大鼠中进行的生殖毒性研究(剂量高达人用剂量的40倍)未见胎仔损伤。 致癌性 尚未进行动物终身研究以评价头孢克肟的潜在致癌性。
储藏遮光、密封、在凉暗处保存。