产品介绍1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗
2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
用法用量本品应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。
推荐剂量
本品的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。
本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。(见物相互作用和药代动力学)。应整片用水吞服。
本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受(见下表1)。
因不良反应调整剂量
对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应),可根据表1所列,通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制。
禁忌本品禁用于己知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 阿法替尼的非临床研究显示,当达到(含)母体致死剂量水平时没有致畸现象。不良改变限于出现明显毒性剂量水平(见【药理毒理】) 没有孕妇使用阿法替尼的研究。因此对人体的潜在风险未知。应建议育龄妇女在接受本品期间避免怀孕。治疗期间以及末次给药后至少2周内应采取充分的避孕措施。如果在妊娠期间使用本品或患者在接受本品治疗期间怀孕,应告知患者药物对胎儿的潜在危害。 哺乳 基于非临床数据(见【药理毒理】),阿法替尼有可能被排泄到人乳汁中,不能排除哺育小孩带来的风险。应建议母亲在接受本品治疗时停止母乳喂养。 生育 尚未对本品进行人体生育力影响的研究。现有的非临床毒理学数据已发现较高的剂量对生殖器官有影响(见【药理毒理】)。因此,不能排除阿法替尼治疗对人类生育力有不良影响。
儿童用药尚未在儿科患者中研究本品的安全性和有效性。因此,不推荐儿童或青少年接受本品治疗。
老年用药无需基于患者年龄、种族或性别调整剂量。
药物相互作用P-gp抑制剂的共同给药可能增加afatinib暴露。如不能耐受每天减低GILOTRIF 10mg。慢性Pgp诱导剂口服的共同给药可能减低afatinib暴露。当耐受时每天增加GILOTRIF 10 mg。
药理毒理阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)为新型口服制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
储藏不超过25 ℃保存,置于儿童不能触及处。