产品介绍本品单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗，详见说明书。
用法用量本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天3次，口服，空腹或与食物同服，详见说明书。
禁忌已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
孕妇及哺乳期妇女用药1、目前尚无本品用于妊娠期女性的临床资料。动物实验结果表明，在器官发生期给予可对母体产生毒性的高剂量埃克替尼，在大鼠中可观察到死胎率升高，部分胎鼠颈背部或眼周淤血。在大鼠中未观察到外观、内脏畸形及骨化率异常。
建议育龄女性在接受本品治疗期间避免妊娠。
2、哺乳期使用：目前尚无本品用于哺乳期女性的临床资料。尚不知埃克替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳中。
建议哺乳母亲在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童用药目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
老年用药在I/II期研究中对25例接受125mg Tid剂量的药代动力学分析结果显示，年龄在65岁以上患者与65岁以下患者相比，两者间血药浓度无明显差异，连续多次给药后的血浆谷浓度分别为1115.8±413.2 ng/ml（>65岁）和917.0±286.3 ng/ml（<65岁），两者之间差异无显著性意义（P=0.38）。此外，血浆谷浓度在不同的性别间也无显著性差异（P=0.56），男性1191.9±588.4 ng/ml，女性936.7 ±132.2 ng/ml。
Ⅲ期ICOGEN研究中19.0%的受试者年龄超过65岁。与65岁以下受试者相比，65岁以上患者的平均用药时间（月）略高于65岁以下组（5.0个月 vs 4.0个月），皮疹（28.9% vs 43.2%）、腹泻（15.8% vs 22.8%）和转氨酶升高（0.0% vs 6.2%）的发生率略低于后者，而疗效接近（ORR：28.9% vs 27.2%；DCR：78.9% vs 74.1%）。
药物相互作用目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明，埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用，未发现对大鼠肝P450酶明显诱导作用。
因此，在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP2C19诱导剂（如氨鲁米特）和CYP3A4诱导剂（如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类）；CYP2C9底物（如华法林）和CYP3A4底物（如苯二氮类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等）。
药理毒理药理作用
埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
毒理研究
临床前研究资料表明，埃克替尼安全性良好，仅在犬连续多次给药270天时，在60mg/kg给药剂量组见转氨酶偏高等可逆性毒性反应。
在基因突变分析（细菌和体外哺乳动物细胞）、体外哺乳动物细胞和体内小鼠微核试验中，埃克替尼未显示基因毒性作用。埃克替尼对雄性小鼠生殖功能及生殖系统无明显影响，对Wistar大鼠无致畸胎作用。埃克替尼对孕鼠生殖功能及胚胎生长发育有抑制作用。在高剂量（300mg/kg）时，可使活胎率和胎重显著下降，部分胎鼠颈背部或眼周淤血，但未见外观、内脏畸形及骨化率异常。
目前尚未开展致癌性研究。
储藏遮光、密封保存。
