产品介绍预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:
2岁以上儿童剂量0.1毫克(1/50片)/公斤,最高可达5毫克(1片)/天。
第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2~6天口服给药。
儿童口服给药:可取适量的盐酸托烷司琼片,用桔子汁或可乐稀释后,在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。
成人:
成人推荐剂量为5毫克(1片)/天,每天一次,疗程为6天:
第1天静脉给药:将盐酸托烷司琼5mg(安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2~6天可改为口服给药,于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。
代谢不良者应用:在为期6天的应用中,无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用:
在急性肝炎或脂肪肝患者中,盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是,肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%,然而,如果采用5毫克/天共六天的给药方案,则不必减量。
禁忌对盐酸托烷司琼过敏者禁用
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实,故用药患者不应授乳。
儿童用药一般不推荐使用,如病情需要必须使用时,其剂量参见[用法用量]。
老年用药老年人应用无需调整剂量。
药物相互作用1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响,在正常使用的情况下无需调整剂量。
药理毒理药理作用
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响,体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁,因此哺乳期妇女不应使用本品。
储藏遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)处保存。