产品介绍与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药,也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。
用法用量治疗 与其他抗结核药合用,成人:一日按体重10~20mg/kg,小儿:视个别需要可增至一日按体重20~40mg/kg,顿服。 预防 一日按体重10~15mg/kg,顿服。
禁忌1.精神病及癫痫患者禁用。 2.严重肝功能障碍患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液和干酪样组织,在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物,主要经肾排泄
儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用尚不明确。
药理毒理1.药理作用•本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。•PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此,本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现,12小时INH血浓度仅有0.03mg/L,本品却有2.6mg/L;14小时INH血浓度已为0,本品仍高达2mg/L,为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用,同时也延迟了细菌耐药性的产生。•临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,本品的抗结核疗效显著优于INH,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于INH。•动物试验表明,对人工感染的小白鼠,本品抗结核效力约为INH的5倍;本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。2.毒理研究本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8~1.6g/kg,分别为INH的2倍。
储藏密封