产品介绍适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
用法用量临用前,取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按扭,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行密切监控 其他详见说明书。
禁忌禁用于对噻托溴铵阿托品或其衍生物如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药尚不明确。
老年用药尚不明确。
药物相互作用如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或者药师。
药理毒理1. 药理作用:噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。 2. 毒理研究 (1)生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。 (2)遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 (3)致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床日推荐剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。
储藏密封,干燥处保存。不得冷冻。