产品介绍用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。预防髋部和脊髓骨折(脊骨压缩性骨折)。用于治疗男性骨质疏松症以预防骨折。
用法用量每周一次,本品必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其他药物治疗之前的至少半小时,用白水送服,因为其他饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收(见【药物相互作用】)。
为尽快将药物送至胃部,降低对食道的刺激,本品应在清晨用一满杯白水送服,并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前,病人应避免躺卧。本品不应在就寝时和清早起床前服用,否则会增加发生食道不良反应的危险
禁忌导致食管排空延迟的食管异常,例如狭窄或弛缓不能
不能站立或坐直至少30分钟者
对本品任何成份过敏者
低钙血症(见【注意事项】)
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠本品没有在妊娠女性中进行研究。妊娠期间,只有当证明潜在的治疗益处大于对于母亲和胎儿的潜在风险时才可使用本品。双膦酸盐吸收于骨基质中,并在数年期间从骨质中逐渐释放。吸附于成人骨中的双膦酸盐量以及可以释放入系统循环的量直接与所用双膦酸盐的剂量和持续时间有关。没有有关人类胎儿风险的数据。但是,如果女性患者在使用一段时间双膦酸盐后妊娠,理论上存在胎儿伤害的风险。特别是对骨骼的影响。对于以下不同的因素,例如,停止双膦酸盐治疗到妊娠之间的时间。所使用的双膦酸盐的具体剂量以及给药途径(相对于口服给药而言的静脉内给药)所导致的风险尚未进行研究。
在大鼠中进行的生殖毒性研究表明,当低于临床推荐剂量的一半剂量时,观察到大鼠的着床存活率降低和正常幼仔的体重增加减少。自3倍临床剂量开始,胎鼠骨化不全部位(椎骨(颈椎、胸椎和腰椎)、颅骨和胸骨)统计学上显著增加。妊娠家兔给予约10倍临床剂量时,未观察到对胎兔有上述相似的影响。妊娠大鼠给予约4倍临床剂量时,大鼠体内的总钙量和钙离子量均降低,从而导致分娩延迟和失败。当大鼠从交配前直到整个妊娠期间均给予十分之一临床剂量时,大鼠会因低钙血症出现分娩延迟。不同时期(给药时间范围从仅在交配前给药到仅在妊娠早期、中期和晚期给药)给予4倍临床剂量时,在雌性大鼠中均观察到母体毒性(妊娠后期大鼠死亡);停止给药后,大鼠死亡减少但仍存在。通过饮水或微型真空泵给予钙补充剂能够改善低血钙状态或防止由于分娩延迟所造成的母体和新生儿死亡;通过静脉内给予钙补充剂能够防止母体死亡,但不能防止胎儿死亡。药物的暴露量是基于表面积,即mg/m2,并通过人每日40mg的剂量加以计算的。动物给药的剂量范围:大鼠为1-15mg/kg/天,家兔高达40mg/kg/天。哺乳期妇女尚不明确阿仑膦酸钠是否能够通过乳汁分泌。因为许多药物能够通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女慎用。
儿童用药本品不适用于儿童。一项针对139例患有严重成骨不全的4-18岁儿童患者所进行的随机,双盲,安慰剂对照,为期2年的研究评价了阿仑膦酸钠的有效性和安全性。109例患者随机分为阿仑膦酸钠5mg/天组(体重<40kg)和阿仑膦酸钠10mg/天组(体重≥40kg),另外30例患者进入安慰剂组。患者的平均基线腰椎骨密度(BMD)Z值为-4.5.阿仑膦酸钠组的患者从基线到第24个月的腰椎骨密度Z-评分的平均变化为1.3.安慰剂组患者的为0.1,用阿仑膦酸钠治疗未能减少骨折风险。阿仑膦酸钠组在研究的第12个月经影像学确认的发生骨折的患者有16%在第24个月通过影像学检查发现骨折愈合延迟(骨痂重建)或骨折不愈合,而安慰剂组为9%。在阿仑膦酸钠患者中,第24个月骨组织形态测量学数据显示骨转化降低,骨矿化延迟;但是无矿化缺陷。阿仑膦酸钠组合安慰剂组之间在骨痛缓解方面没有显著的统计学差异,阿仑膦酸钠在儿童中的口服生物利用度与在成年人中观察到的相似。成骨不全症儿童患者连续服用本品治疗24个月的整体安全性与服用本品的骨质疏松症成年患者大致相类似。然而,相比较服用安慰剂患者而言,服用本品的成骨不全症患者呕吐率增加。在24个月的治疗期间,服用本品的109名患者中有32名出现了呕吐(呕吐率29.4%),相比较而言,30名服用安慰剂的患者中只出现了3名呕吐患者(呕吐率10%)。一项药代动力学研究表明,24名成骨不全症儿童患者接受了单次口服阿仑膦酸钠35mg或70mg,有6名儿童在用药24-48小时后出现了发烧,流感样症状和/或轻度淋巴细胞减少症。这些反应持续时间不超过2-3天,且对乙酰氨基酚治疗有效,这与报道中使用双膦酸盐(包括本品)的患者所出现的急性期反应相一致。(见[不良反应])
老年用药在骨折干预研究(FIT)中,在阿仑膦酸钠治疗组,年龄≥65岁的患者占71%(n=2302),年龄≥75岁的患者占17%(n=550)。在美国和多国女性骨质疏松症治疗研究、男性骨质疏松症治疗研究中、糖皮质激素性骨质疏松研究和Paget病研究中,接受阿仑膦酸钠治疗的患者中65岁及以上群体分别占45%、54%、37%、和70%。这些患者与65岁以下患者相比,有效性和安全性总体而言没有差异,但并不能排除某些老年个体更加敏感。
药物相互作用钙补充剂/抗酸药物如果同时服用钙补充制剂、抗酸药物和或含多价阳离子的口服药物可能会干扰本品吸收。因此,患者在服用本品以后,必须等待至少半小时后,才可服用其它药物。阿司匹林在临床研究中,同时接受日剂量高于10mg的阿仑膦酸钠和含阿司匹林药物治疗的患者,上消化道不良事件发生率增加。非甾体类抗炎药(NSAIDs)正在服用非甾体抗炎药的患者可同时服用本品。在一项为期3年的对照临床研究中(n=2027),大多数患者治疗期间同时服用非甾体抗炎药,每天服用阿仑膦酸钠5mg或10mg的患者上消化道不良事件发生率与那些服用安慰剂的患者相似。由于非甾体类抗炎药会引起胃肠道刺激,当与阿仑膦酸钠同时使用时应该慎重。
储藏15 ~ 30℃保存。