产品介绍• 由于骨质溶解或骨质减少引起的骨痛 • 其他药物治疗无效的骨质疏松症患者: - 早期和晚期的绝经后骨质疏松症; - 老年性骨质疏松症; - 继发性骨质疏松症,例如继发于皮质激素治疗 或制动; 为防止进行性骨量丢失,在使用本品的同时应 根据个体需要给予适量的钙和维生素D。 • 其他药物治疗无效或不适于接受其他药物治疗 的Paget氏骨病(变形性骨炎)患者,特别是伴有下列 情况的患者: - 骨痛; - 神经并发症; - 骨转换增加,表现为血清碱性磷酸酶升高和尿 羟脯氨酸排泌增加; - 骨损害范围进行性扩大; - 不完全或反复骨折。 • 由下列情况引起的高血钙症: - 继发于乳腺癌、肺癌、肾癌、骨髓瘤和其它恶 性疾病的肿瘤性骨溶解; - 甲状旁腺机能亢进、制动或维生素D中毒; - 慢性高血钙症需作长期治疗的患者,应持续到 对其基本疾病的特殊治疗见效为止。 • 神经营养不良症(痛性神经营养不良或Sudeck 氏病)。由不同病因和诱因所致,诸如创伤后骨质疏 松症、反射性神经营养不良、肩臂综合征、外周神经 受伤所致的灼痛、药物引起的神经营养不良。
用法用量在首次使用鼻喷瓶前,按压驱动装置三次,以启 动喷药泵(直到鼻喷瓶颈边缺口的计数窗显示绿色)。 无论何时,若喷药嘴阻塞,请用力按压驱动装置以排 除阻塞,但千万不要用针或其它尖锐的物体排除阻 塞,因为这样可能会损坏喷药装置。 1. 取下瓶盖。 2. 初次使用,如图所示手持鼻喷瓶,用力按压瓶 帽,至出现“咔嗒”声,然后放松。重复操作三 次,瓶帽缺口显示绿色,鼻喷瓶已准备好可使用 了。 3. 将头略向前倾,将鼻喷瓶口插入一侧鼻孔,确保 瓶口与鼻腔成直线,以便鼻喷剂充分扩散。按 压瓶帽一次然后松开,瓶帽缺口计数窗显示1。 4. 喷药一个剂量后,用鼻子深吸气几次,以免药液 流出鼻孔。不要立即用鼻孔呼气。 5. 如果医生让你一次用药两喷,可在另一个鼻孔重 复操作一次。 6. 每次用完后盖好瓶盖,以免瓶口堵塞。 7. 喷药16次后,瓶帽缺口显示红色标记,并且按压 瓶帽会感到明显的阻力(警告停止)。小部分药 液(技术余量)残留在瓶中。 8. 任何情况下都不要试图用针或尖锐物品扩大喷 嘴,这将损坏装置。不得拆开装置,如果有疑问 请向医生咨询,为保证药量充足,在贮存和运输 的过程中应直立放置。 9. 鼻喷瓶一旦开启使用,必须在室温放置,最长可 使用4周。 所有适应症 使用密盖息®鼻用喷雾剂时建议两侧鼻腔交 替喷用。由于降钙素长期治疗与恶性肿瘤的发生可能有 关(见【注意事项】),所有适应症的治疗时间应尽 量选择最短疗程,并使用最小有效剂量。 • 骨质疏松症 根据患者的治疗情况,每日或隔日100/200IU单 次或分次给药。 为了防止骨质进行性丢失,建议使用密盖息鼻用
喷雾剂的患者同时摄入足量的钙和维生素D • 由于骨质溶解或骨质减少引起的骨痛 根据个体需要做剂量调整,每日200~400IU。 单次给药最高剂量为200IU,需大剂量用药时,应分 次给药。可能需要治疗数天时间,才能完全发挥止痛 作用。为了持续治疗,通常可将初始的日剂量减少或 延长给药的时间间隔。 • Paget氏骨病(变形性骨炎) 每日200IU,一次或分次给药。某些病例在治疗 初期可能需要每日400IU,分次给药,根据治疗适应 症和患者反应情况决定治疗疗程。剂量则视患者需 要进行调整。 注意治疗应使血清碱性磷酸酶显著下降,明显减少 尿羟脯氨酸的量,且恢复至正常水平。但是极少数患 者的上述指标在初期下降后可能再次升高,医生则 必须根据患者临床情况判断是否终止治疗以及何时 恢复治疗。在终止治疗后的1个或数个月内患者可能 发生骨代谢紊乱,对此需重新开展本品的新疗程。 • 高血钙症 慢性高血钙症的治疗: 治疗时间应尽量选择最短疗程,(见上述“所有 适应症”部分)。每日200~400IU,单次给药最高剂 量为200IU,当需要更大剂量用药时,应分次给药。 • 神经营养不良症 早期诊断极为重要。一旦确诊应立即开始治疗。 在2~4周内,每日一次性给药200IU。以后可根据治
疗情况,隔日给药200IU连续6周或遵医嘱。
禁忌已知对鲑鱼降钙素或本品中其它任何赋形剂过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药育龄期妇女 尚无数据可用于为育龄期妇女提供特殊建议。 妊娠由于目前缺乏本品在妊娠妇女中的使用经验, 故妊娠期妇女不能使用本品。动物试验证明本品无 胚胎毒性和致畸潜在风险。 哺乳目前缺乏本品在哺乳期妇女中的使用经验,且 鲑降钙素是否可以进入乳汁尚不明确,故不推荐哺 乳期妇女使用本品。 生育能力 尚无有关本品对人类生育能力的潜在影响的数 据。
儿童用药由于缺乏有关儿童长期使用本品的充分资料, 因此无法给出儿童用药方面的建议。
老年用药在治疗老年患者的大量临床经验中,没有发现 老年人的耐受性降低或需调整用药剂量的证据。此 同样适用于肝、肾功能损害的病人,尽管未对这些特 殊人群进行正式的研究。
药物相互作用降钙素与锂合用可能导致血浆中锂浓度下降, 因此锂的剂量可能需要调整。
药理毒理药理作用: 所有的降钙素结构相似,为一条由32个氨基酸 组成的单链,其N-末端呈环状排列的7个氨基酸的 排列顺序因物种不同而不同。由于鲑降钙素与受体 结合部位有很高的亲和力,所以比哺乳类降钙素的 效果更好、作用时间更长。鲑降钙素通过其特异性受 体,抑制破骨细胞活性 。在骨吸收率增加的情况下, 如骨质疏松症时,它能降低骨转换至正常水平。已证 明鲑降钙素对动物模型和人类有止痛作用,可能是直 接作用于中枢神经系统的结果。 本品单剂量给药就可在人体内产生明显的临 床生物学效应。用药后尿中钙、磷和钠(通过减少 肾小管再吸收)的排泄增加,尿羟脯氨酸排泄显著 下降。长期应用本品(达到5年)可致骨转换标志物 如:血清C-端肽和骨碱性磷酸同工酶等明显降低。
鲑降钙素鼻用喷雾剂可以增加腰椎的骨矿物质密 (BMD)1.0%~2.0% 度 ,有统计学意义。从使用第1年 起维持5年以上,可使骨盆的BMD保持稳定。 与单独使用维生素D及钙剂(安慰剂)相比,应 用200IU/天的鲑降钙素鼻用喷雾剂可以使椎骨骨折 发生率减少 36 %(有临床及统计学意义)。此外,与 安慰剂相比,它还能使多发性椎体骨折的发生风险
降低 35%。 降钙素抑制胃和胰腺的分泌。 非临床安全性数据: 已经在试验动物中进行了常规的长期毒性、生 殖毒性、致突变性和致癌性等研究。对试验猴每日鼻 内给予含0.01%苯扎氯铵的安慰剂或含0.01%苯扎 氯铵的高剂量降钙素长达26周,结果证明耐受良好。 未观察到与治疗相关的呼吸道改变。对试验狗每日 鼻内给予含0.01%苯扎氯铵的鲑降钙素四周后,其鼻 腔和上呼吸道也未发现任何异常改变。豚鼠和变形 性骨炎的患者在分别使用含0.01%苯扎氯铵的鲑降
钙素鼻用喷雾剂治疗4周及6个月后也未发现其鼻纤 毛摆动频率的改变。 毒性试验中发现,鲑降钙素的轻微作用是其药 理作用引起的。本品无胚胎毒性,无致畸及致突变性。 毒性及致癌性研究表明,当鼠暴露于低于临床剂量的 鲑降钙素时,其垂体瘤的发生率增加。然而进一步的 临床前期研究,尤其是鼠的致癌性研究发现垂体瘤 的诱发是鼠特异性的。此试验给鼠的药物剂量大于 人常规剂量200IU约7000倍。 在患者2年的配对临床资料中未发现与任何垂 体相关的改变。此外,人垂体中的降钙素受体数量非 常少,甚至完全缺失。目前在患者中也未发现与垂体 瘤相关的不良反应。 因此有充分的证据表明垂体瘤的诱发是鼠特异 性的,并且鼠垂体瘤与本品的临床应用没有任何相关 性。体外非临床研究安全数据未见鲑降钙素治疗与 恶性肿瘤间的相关性,也未提供任何表明肿瘤进展 证据。
储藏为了长期保存,鲑降钙素鼻喷瓶应置于冰箱内 ( 2~8℃ ),不得冷冻。鼻喷瓶一旦开启使用,必须 直立放置于室温条件下(不超过25℃),最长可使用 四周。