产品介绍用于治疗怠性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有美的情感症状(如:抑郁、负罪感,焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可持续发挥其临床疗效。
用法用量本品的用法为一天两次或一天一次。常用剂量:首剂1mg(一片),一天两次,如果能够耐受的话,第二天和第三天以每次1mg,一天两次的频率增加。第三天达到目标剂量:每次3mg,一天两次。有些患者可能需要缓慢加量。每次8mg,每天一次的疗法也是安全和有效的。调整剂量的时间不应少于一周,每次增减 1-2mg。有效剂量为4-16mg/天,4-8mg/天产生最大效应。
禁忌已知对本品过敏的患者以及15岁以下的儿童禁用利培酮
孕妇及哺乳期妇女用药怀孕妇女服用本品的安全性尚不明确。动物实验表明,利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此,哺乳期的妇女不应服用本品。
儿童用药对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
老年用药建议起始剂量为一日0.5mg或更低,根据个体需要,剂量逐渐加大到一次1~2mg,一日2次。剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为一次0.5mg,一日2次,。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。
药物相互作用1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
药理毒理本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的 D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5— 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
储藏密封。