产品介绍预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量推荐的剂量仅供参考,治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。 如患者情况允许口服,应尽早开始口服本品。在一些肝移植患者,本品可以通过鼻饲来口服给药。 本品通常与其他免疫抑制药物一起使用,亦出现有单独使用本品的个例报道。本品不能与环孢素并用。 如出现排斥反应或不良事件发生,需考虑更改免疫抑制治疗方案。 在维持治疗阶段,建议持续使用本品来维持移植物的存活。如患者病情恶化(如出现急性排斥反应的征兆),应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应,如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加本品的用量。
禁忌怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60) 或类似结构化合物已知过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1.临床前及临床资料表明,该药能透过胎盘。因此在应用普乐可复前应排除妊娠的可能性。
2.普乐可复能干扰口服避孕药的代谢,应改用其他方式避孕。
3.临床前兔身上的试验表明,普乐可复分泌进乳汁。哺乳期使用普乐可复的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响,妇女患者在使用普乐可复时不应哺乳。
儿童用药1.对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。
2.儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg,如不能口服给药,则应给予连续24小时的静脉滴注。
老年用药对老年患者用药的临床资料较少,但均提示应与其他成人剂量相同。
药物相互作用体内观察: 药物相互作用的临床资料有限。然而本品在临床试验中与大量的药物联合应用。 据报道并用的甲强龙可以降低或升高本品的血浆浓度。 有报道达那唑和克霉唑增加本品血药浓度。 在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。 与环孢素A合用: 当与环孢素A同时给药时,本品增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因,不推荐本品和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。 体外资料: 像环孢素A一样,本品主要由肝细胞色素P450系统代谢。尤其,本品对细胞色素P450 3A4抑制作用广而强。 其它药物对经细胞色素P450 3A4代谢的他克莫司影响: 体外试验表明,下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂:溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。 在体外模型中,没有观察到下列药物对本品代谢有抑制作用:阿司匹林、开博通、西咪替丁、环丙沙星、二氯芬酸、强力霉素、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、扑热息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄啶、万古霉素。 发现下列药物有矛盾的结果,抑制或不影响本品的代谢:两性霉素B、环孢素A、地尔硫卓、地塞米松和强的松龙。 从理论上说,并用下列药物能诱导细胞色素P450 3A系统更新从而降低本品的血液浓度:这些药物包括巴比妥类(如苯巴比妥)、苯妥因、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼等。 本品对经细胞色素P450 3A4代谢的其它药物的影响: 在人体肝细胞中发现,本品可能是细胞色素P450 3A4的诱导剂,但比利福平作用弱。 相反地,本品抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于本品可能干扰类固醇性激素的代谢,所以口服避孕药的效果可能被降低。 与血浆蛋白结合的相互作用 本品与血浆蛋白广泛结合。因此,应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用(如口服抗凝剂、口服抗糖尿病药等)。 影响特殊器官或身体机能的相互作用 在使用本品时,疫苗的效能会减弱,应避免使用减毒活疫苗。 与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意,如氨基糖甙、两性霉素B、旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药。 当本品与具有潜在神经毒性的化合物合用时,如阿昔洛韦或更昔洛韦,可能会增强这些药物的神经毒性。 应用本品可能导致高钾血症,或加重原有的高钾血症,应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂(如
药理毒理本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
储藏存放在室温(15~30°C)。