产品介绍本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
用法用量初始的推荐剂量为每次2mg,每日二次。根据病人的反应和耐受程度,剂量可下调到每次1mg,每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂(见药物相互作用)的患者,推荐剂量是每次1mg,每日二次。
禁忌1.尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。
2.已证实对本品有过敏反应的患者禁用。
3.重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用本品,哺乳期间服用本品应停止哺乳。
儿童用药尚无儿童用药经验,不推荐儿童使用
老年用药尚不明确
药物相互作用与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应 反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效 其它药物因需细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性 所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用 如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂 氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用 如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克拉霉素) 抗真菌药(酮康唑 咪康唑 依曲康唑)应十分谨慎 临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用 临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6 2C19 3A4或1A2的活性。
药理毒理本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺,但尚未得到临床的证实。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物,其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。
储藏密闭,室温保存。