产品介绍轻、中度原发性高血压。
用法用量口服,每日1次,每次80mg(1粒),对血压控制不满意者可增至160mg(2粒),或遵医嘱。本品可单独使用,也可与其他抗高血压药物或利尿剂联合使用。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。肾功能不全或非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。
禁忌对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药育龄妇女:对于有怀孕可能的妇女,医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。作为也直接作用于RAAS的药物,准备妊娠的妇女应禁用缬沙坦胶囊。 妊娠:鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制,不能排除本品对胎儿的危害。已经有报告表明:在妊娠第2个和第3个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。因此,与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用本品(见【禁忌】)。此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。所有在宫内曾与本品接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化),清除药物。 哺乳:尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。由于缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期妇女。 生育力:尚无信息表明缬沙坦胶囊影响人类生育力。大鼠研究未显示缬沙坦对生育力有影响(见【药理毒理】)。
儿童用药本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。
老年用药临床试验数据显示,老年人(≥65岁和≥75岁)服用缬沙坦后未观察到疗效或安全性的明显差异,但是,不能排除某些老年患者对本品可能更敏感。
药物相互作用临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用:西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
药理毒理药理作用 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素II,是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素II与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,产生对血管平滑肌和肾上腺等的药理作用。AT2受体亚型与心血管效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。 ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,并降解缓激肽。血管紧张素II受体拮抗剂—缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。 缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时,治疗2~4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。在对高血压患者进行的多剂量研究中,缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。 毒理研究 遗传毒性 缬沙坦Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 大鼠经口给予缬沙坦剂量达200mg/kg/天,未见对雌性和雄性大鼠生育力的明显不良影响,为人体最大推荐剂量(按体表面积计算,体重60kg,人体给药剂量为320mg/天)的6倍。妊娠小鼠和妊娠大鼠经口给予缬沙坦剂量达600mg/kg/天,妊娠兔经口给药剂量达10mg/kg/天,未见对子代生长发育的明显影响。妊娠大鼠在器官形成期、妊娠晚期和哺乳期间经口给予母体毒性(体重增加值和摄食量降低)剂量的缬沙坦600mg/kg,可见胚胎体重、胎仔出生体重和存活率明显降低,胎仔发育迟缓。妊娠兔的胚胎-胎仔毒性(如胚胎吸收、整窝丢失、流产和胎仔低体重)与缬沙坦剂量为5mg/kg/d和10mg/kg/d时的母体毒性(发生死亡)有关。NOAEL值在小鼠、大鼠和兔分别为600mg/kg/d、200mg/kg/d和2mg/kg/d,分别相当于人体最大推荐剂量(按体表面积计算,体重60kg,人体给药剂量为320mg/d)的9倍、6倍和0.1倍。 致癌性 小鼠和大鼠掺食法给予缬沙坦剂量分别达160和200mg/kg/天,连续给药2年,未见致癌性,分别为人体最大推荐剂量(按体表面积计算,体重60kg,人体给药剂量为320mg/天)的2.6和6倍。
储藏遮光、密封,在30℃以下保存。