产品介绍适应症:治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH综合征)导致的低钠血症。
用法用量口服,15mg/片(1片),一次/日。或遵医嘱。
禁忌尚不明确
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验(家兔)发现本品有致畸性,发生颚裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔体重下降、骨化延迟,并可导致胚胎、胎仔死亡。另外,动物实验(家兔、大鼠)还发现,在胚胎及胎仔中有药物分布。孕妇或可能妊娠的妇女不能服用本品。另外,对于可能妊娠的妇女,应指导进行适当地避孕。本品对人体产程和分娩的影响尚不清楚。动物实验(大鼠)发现药物可分布于乳汁中。哺乳期妇女服用本品期间应避免哺乳。
儿童用药本品在18岁以下儿童及青少年中用药的安全性和有效性尚未确立,不推荐本品用于18岁以下的儿童及青少年。
老年用药在临床试验中所有接受托伐普坦片治疗的低血钠症患者中, 42%的人年龄>65 岁, 19%的患者年龄>75 岁。 在安全性和有效性上未观察到老年患者和年轻患者的差别,且在其他临床经验中, 老年患者和年轻患者的反应也没有不同, 但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。 年龄增加对托伐普坦血药浓度没有影响。 一般情况下, 老年人的生理功能有所下降, 且易出现脱水症状, 因此, 应密切观察患者的状态, 慎重给药。
药物相互作用尚不明确
药理毒理1.药理作用托伐普坦是选择性的血管加压素V2受体拮抗剂,与血管加压素V2受体的亲和力是天然精氨酸血管加压素(AVP)的1.8倍。托伐普坦与V2受体的亲和力是托伐普坦与V1a受体亲和力的29倍。2.毒理研究遗传毒性托伐普坦Ames试验,CHL细胞染色体畸变试验、大鼠体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性雄性大鼠和雌性大鼠经口给药100、300和1000mg/kg/d。高剂量组的黄体数和着床数明显减少。妊娠大鼠经口给予托伐普坦10、100或1000mg/kg/d,中高剂量组母鼠可见体重增量和摄食量均减小,高剂量组(按体表面积计算,约为最大推荐人用剂量(MRHD)的162倍)可见胎仔体重降低且骨化延迟。妊娠兔经口给予托伐普坦100、300或1000mg/kg/d,可见各组母兔体重增量和摄食量减小,中高剂量组可见流产。高剂量组(约为MRHD的324倍)胚胎-胎仔死亡、胎儿小眼畸形、眼睑翻开、腭裂、短肢症和骨骼畸形的发生率增加。致癌性雌雄大鼠经口给药达1000mg/kg/天(按体表面积计算,约为MRHD的162倍),雄性小鼠60mg/kg/天(约为MRHD的5倍)、雌性小鼠100mg/kg/天(约为MRHD的8倍)时,连续给药2年,未见肿瘤发生率明显增加。
储藏密封,在干燥处保存。