畅然 盐酸左西替利嗪胶囊

盐酸左西替利嗪胶囊

YanSuanZuoXiTiLiqinJiaoNang

盐酸左旋西替利嗪。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

5mg×6粒×3板

口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1处。2-6岁儿童，每日一次，每次半片。

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH27922006-2016Z

国药准字H20060183

湖南九典制药股份有限公司

左旋西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应,尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。左旋西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳妇女使用本品。

见【用法用量】项。

见【用法用量】项。

密封保存。

盒

24个月

药理作用 本品为选择性组胺H受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。 毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 小鼠生育力和- -般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg (按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg (按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg (按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。 致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg (按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的7倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg (按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的3倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加;剂量达4mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或相当于儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异极小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全，进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90%，表观分布容积为0.4L/kg；血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态；单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。 左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的14%，因此肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

1.禁用于肌酐清除率＜10ml/分钟的肾病晚期患者。 2.禁用于伴有特殊遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapp lactase)或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者。

尚无左西替利嗪与其他药物相互作用的相关研究资料，至今未有西替利嗪与其他药物相互作用的报导。

1、有肝功能障碍或障碍史者慎用； 2、高空作业，驾驶或操作机器期间慎用； 3、避免与镇静剂同服； 4、酒后避免使用本品； 5、肾功能减损患者使用本品适当减量； 6、妊期及哺乳期妇女禁用本品； 7、2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定； 8、通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。