产品介绍预防肝脏或肾脏移植后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量推荐的剂量仅供参考,治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。
如患者情况允许口服,应尽早开始口服本品。在一些肝移植患者,本品可以通过鼻饲来口服给药。
本品通常与其他免疫抑制药物一起使用,亦出现有单独使用本品的个例报道。本品不能与环孢素并用。
如出现排斥反应或不良事件发生,需考虑更改免疫抑制治疗方案。
禁忌妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1.临床前及临床资料表明,该药能透过胎盘。因此在应用普乐可复前应排除妊娠的可能性。
2.普乐可复能干扰口服避孕药的代谢,应改用其他方式避孕。
3.临床前兔身上的试验表明,普乐可复分泌进乳汁。哺乳期使用普乐可复的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响,妇女患者在使用普乐可复时不应哺乳。
儿童用药1.对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。
2.儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg,如不能口服给药,则应给予连续24小时的静脉滴注。
老年用药对老年患者用药的临床资料较少,但均提示应与其他成人剂量相同。
药物相互作用1.与环孢素A合用:当与环孢素A同时给药时,普乐可复增加环孢素A的半衰期。另外,出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因,不推荐普乐可复和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为普乐可复时应特别注意。 2.与血浆蛋白结合的相互作用:普乐可复与血浆蛋白广泛结合。因此,应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用(如口服抗凝剂,口服抗糖尿病药等)。 3.影响特殊器官或身体机能的相互作用:在使用普乐可复时,疫苗的效能会减弱,应避免使用减毒活疫苗。 4.当普乐可复与具有潜在神经毒性的化合物合用时,如阿昔洛韦或更昔洛韦,可能会增强这些药物的神经毒性。 5.应用普乐可复可能导致高钾血症,或加重原有的高钾血症,避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通)。 6.普乐可复与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,为达到最大口服吸收率,须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
药理毒理1.在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依靠型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。2.本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依靠B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。3.在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
储藏遮光,密封保存。