产品介绍治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
用法用量用法:口服,可以与食物同服。
用量:
抑郁障碍
每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者(>65岁)
推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年(<18岁)
来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者(CLCR<30ml/分钟)不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者慎用。
肝脏功能降低者
建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。
CYP2C19慢代谢者
对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
停药症状 :应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1-2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。
每日20 mg以上剂量的安全性还未得到证实。
禁忌对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。
禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。详见内包装说明书。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇 关于孕妇使用本品的临床数据有限。 在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险利益后方可使用。 如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭闹,嗜睡,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快24小时出现。 流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险PPHN。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中,每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。 哺乳期妇女 艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童用药抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
老年用药请参见【用法用量】。
药物相互作用禁忌合用:非选择性MAOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用费选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。 草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI(如:吗氯贝胺)至少1天后,开始来士普治疗。停止来士普治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性MAOI治疗。 不建议的合并治疗: 可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。 由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐来士普与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。 需要谨慎注意的合并治疗: 司来吉兰 与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎,因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。 5-羟色胺能药物 与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。 降低癫痫发作阈值的药物 SSRI类药物可以减低癫痫发作阈值,详见内包装说明书。
药理毒理艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
储藏密封。