产品介绍预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞(SEE)。
用法用量用水送服,餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg,即每次1粒150mg的胶囊,每日两次,应维持终生治疗。
禁忌对达比加群酯过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药育龄期妇女/男性和女性的避孕 在接受本品治疗的育龄女性应避免妊娠。妊娠 尚无关于妊娠女性暴露于本品的充分数据。 动物研究已表明有生殖毒性〔参见【药理毒理】中的毒理研究)。是否存在对人类的潜在风险未知。 除非确实必需,否则妊娠女性不应接受本品治疗。哺乳 尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。 生育 尚无人体试验数据。 在动物研究中,对雌性动物生育力的影响表现为70mg/kg(比患者血浆暴露水平高5倍的水平)时着床数下降和着床前损失增加。未观察到对雌性动物生育力有其他影响。对雄性动物生育力没有影响。在对母体有毒性的剂量下(比患者血浆暴露水平高5~10倍的水平),观察到大鼠和家兔胎仔体重和胚胎胎仔存活能力下降,而且胎仔变异性增加。在出生前和出生后研究中,在对母体有毒性的剂量水平下(比患者血浆暴露水平高4倍的水平),观察到胎仔死亡率增加。
儿童用药预防存在一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者( NVAF)的卒中和体循环栓塞( SEE) :由于缺乏18岁以下患者使用达比加群酯胶囊的安全性和有效性数据,所以不推荐达比加群酯胶囊用于18岁以下患者。 治疗急性深静脉血栓形成(DVT)和/或肺栓塞(PE)以及预防相关死亡,预防复发性深静脉血栓形成(DVT)和/或肺栓塞(PE)以及相关死亡:目前尚未确定儿童用药的安全性和有效性,所以不推荐达比加群酯胶囊用于18岁以下患者。
老年用药预防存在一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者( NVAF)的卒中和体循环栓塞〔SEE) : 治疗急性深静脉血栓形成(DVT)和/或肺栓塞(PE)以及预防相关死亡,预防复发性深静脉血栓形成(DVT)和/或肺栓塞(PE)以及相关死亡: 80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。 参见用法用量项下的特殊人群。
药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理药理作用 达比加群及其乙酰葡糖醛酸苷共辄产物是竞争性直接凝血酶抑制剂。由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成,其活性基团还可抑制游离凝血酶、与血块结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。 毒理研究遗传毒性: Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞染色体畸变试验,以及大鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 大鼠经口给予达比加群酯15、70和200mg/kg,雄性大鼠在交配前、交配期至规定结束时间给药29天,雌性大鼠在交配前至妊娠期第6天给药15天给药,结果显示,200mg/kg组(或基于AUC对比,为人体最推荐剂量MRHD300mg/天暴露量的9-12倍),未见对雄性和雌性大鼠一般生育力的明显影响。但雌性大鼠给药剂量为70mg/kg(基于AUC对比为MRHD暴露量的3倍)时着床数减少、着床前丢失增加。在母体动物毒性剂量(比患者血浆暴露水平高5~10倍),可见大鼠和兔胎仔体重和胚胎-胎仔存活能力下降,而且胎仔变异性增加。围产期生殖毒性研究中,在母体毒性剂量(比患者血浆暴露水平高4倍),可见胎仔死亡率增加。 致癌性: 小鼠和大鼠经口给予达比加群2年,未见明显的致癌性。小鼠和大鼠最大给药剂量为200mglkg/天,分别约为MRHD300mg/天暴露量的3.6倍和6倍(基于AUC)。
储藏密封。