产品介绍1.抑郁症:百优解片用于治疗抑郁症状,伴有或不伴有焦虑症状。 2.强迫症:百优解片用于治疗伴有或不伴有抑郁的强迫观念及强迫行为。 3.神经性贪食症:百优解片用于缓解伴有或不伴有抑郁的贪食和导泻行为。
用法用量仅用于成人口服。
1.抑郁症。成人及老年患者:每日20mg~60mg。推荐的起始剂量为每日20mg。尽管高剂量可能增加不良反应的发生,但如果治疗3周仍未见效,应考虑增加药物剂量。WHO达成的共识认为,抗抑郁药物持续治疗至少6个月。
2.强迫症。成人及老年患者:每日20mg—60mg。推荐的起始剂量为每日20 mg。尽管高剂量可能增加不良反应的发生,但如果治疗2周仍未见效,应考虑增加药物剂量。如果治疗10周仍无改善,应考虑换药。如果疗效较好,可根据个体差异调整剂量进行维持治疗。刘于氟西汀治疗究竟需要维持多久的问题,尚缺乏系统研究,考虑到强迫症(OCD)是一种慢性疾病,因此对于治疗有效患者推荐维持治疗10周以上。应根据患者个体差异小心调整用药剂量,以最低有效剂量维持治疗。应定期评估是否继续治疗。一些临床医生提倡对于药物治疗有效患者可合并行为治疗。强迫症(OCD)的长期疗效(超过24周)尚未证实。
3.神经性贪食症成人及老年患者:推荐剂量为每日60mg。神经性贪食症的长期疗效(超过3月)尚未证实。
4.所有适应症。推荐剂量可酌情增减。每日剂量高于80mg的情况未经系统评。
禁忌1.可氟西汀或其任何一种成分过敏的患者禁用。 2.单胺氧化酶抑制剂(MAOI):有报告在接受选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂(MAOI).以及近期终止SSRI治疗转而开始单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中出现严重的、有时甚至是致命的反应。氟西汀的治疗必须在不可逆的MAOI停药2周后开始。 3.有些病例表现出类似5-羟色胺综合征(类似并可能诊断为神经阻滞剂恶性综合征)的特点,赛庚啶或丹曲林可能会对此类病人的治疗有益.合用MAOI的患者出现的反应包括:高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波动、以及精神状态的变化,包括意识混乱、易激惹和极度的激越,可能发展为谵妄和昏迷。因此,氟西汀不能与非选择性MAOI合并使用。同样,至少应在停用本药5周后,方可开始使用MAOI。如果氟西汀长期使用和/或服用剂量较高时,可能需要间隔更长的时间方可开始单胺氧化酶抑制剂治疗。 4.不推荐合用可逆性MAOI(例如吗氯贝胺)。氟西汀的治疗可以在可逆性MAOI停药后第二天开始。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠 妊娠类别 C-只有当潜在受益大于对胎儿的潜在危险性时,才应在妊娠期使用氟西汀。 无论是否有药物暴露,所有妊娠均存在出生缺陷、死胎和其它不良结果的背景性风险。 在妊娠前期对妊娠女性的治疗-关于在妊娠女性中使用氟西汀,没有充分、对照良好的临床试验。许多流行病学研究评估了妊娠前三个月暴露于氟西汀的风险,结果不一致,超过10 项队列研究和病例对照研究都未能证明先天性畸形的总体发病风险增加。然而,由欧洲畸胎信息服务网络开展的一项前瞻性队列研究报道,与母亲没有氟西汀接触史的婴儿(N =1359 )相比,母亲在怀孕的头三个月接触氟西汀,婴儿(N = 253)心血管畸形的风险增加。心血管畸形没有特定的模式。然而,总体而言,尚无法确定二者之间是否存在因果关系。非致畸效应-在妊娠晚期暴露于氟西汀、其他 SSRIs 或 5 - 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)的新生儿曾经出现需要住院、呼吸支持和管饲的并发症。此类并发症可能在分娩后立即发生。已报告的临床结果包括呼吸窘迫、发绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力过低、肌张力过高、反射亢进、震颤、紧张不安、易激惹和持续哭喊。这些特征与 SNRIs 和 SSRIs 的直接毒性效应一致或可能是停药综合征。应当指出,在一些病例中,临床表现与 5-羟色胺综合征一致(参见【注意事项】5-羟色胺综 合征)。 在妊娠晚期暴露于 SSRIs 的婴儿,新生儿持续性肺动脉高压(PPHN)的风险增加。在一般人群中,PPHN 的发生率一般是 1000 例活产中有 1 至 2 例,与新生儿发生率和死亡率密切相关。最近的数项流行病学研究表明,在孕期使用 SSRI(包括 PROZAC)和 PPHN 之间存在阳性的统计学关系。其他研究未表明显著性统计学关系。医生也应当注意,在一项前瞻性纵向研究中,201 例伴有严重抑郁症病史但是症状已经缓解的孕妇,正在服用抗抑郁药物或在距离最后一次月经少于 12 周之前曾服用抗抑郁药。与孕期一直服用抗抑郁药物的孕妇相比,在怀孕期间停止服用抗抑郁药物的孕妇其抑郁症复 发率明显增加。 用氟西汀治疗孕妇时,医生应仔细考虑服用 SSRI 的潜在风险,以及抗抑郁药治疗抑郁症的既定获益。应当按照各个病例的具体情况逐一作出决定。 动物数据-在大鼠和家兔胚胎-胎仔发育试验中,氟西汀分别以最高 12.5 和 15 mg/kg/天的剂量给药后,在器官形成期间没有致畸性证据(根据 mg/m2,分别是 80 mg 人用最大建议剂量(MRHD)的 1.5 和 3.6 倍)。然而在大鼠生殖试验中,如果母体在妊娠期间暴露于 12mg/kg/天(根据 mg/m2,是 MRHD 的 1.5 倍)或在妊娠和哺乳期间暴露于 7.5 mg/kg/天(根据 mg/m2,是 MRHD 的 0.9 倍),产后前 7 天期间死产幼仔增加,幼仔体重降低,幼仔死亡增加。没有证据表明,在妊娠期间接受 12 mg/kg/天治疗的大鼠的存活子代出现发育期的神经毒性。对于大鼠幼仔死亡,无效应的剂量是 5 mg/kg/天(根据 mg/m2,是 MRHD 的 0.6倍)。 阵痛与分娩 氟西汀对人分娩的作用仍然未知。然而因为氟西汀能穿透胎盘,并且由于氟西汀对新生儿可能有不良作用,所以只有当潜在获益超过对胎儿的潜在风险时才应当在分娩期间使用氟西汀。 哺乳期妇女 因为氟西汀能够分泌到人乳汁中,所以不建议在服用氟西汀时哺乳。在一份母乳样本中,氟西汀加去甲氟西汀的浓度是 70.4 ng/mL。母亲血浆中的浓度是 295.0 ng/mL。没有报告对婴儿的不良作用。在另一份病例中,一位接受服用氟西汀母亲哺乳的新生儿出现啼哭、睡眠紊乱、呕吐和水样便。在哺乳第二天,该婴儿的氟西汀血浆药物浓度是 340 ng/mL, 去甲氟 西汀 208 ng/mL。
儿童用药由于尚未明确在中国儿童及青少年(18 岁以下)中使用的安全性及疗效,因此不推荐在该人群中使用
老年用药美国氟西汀临床试验纳入了 687 例≥65 岁的患者和 93 例≥75 岁的患者。已经确定了在老年患者中的有效性(参见【临床试验】)。关于老年患者中的药代动力学信息(参见【药代动力学】)。这些受试者和年轻受试者之间在疗效或安全性方面没有观察到总体差异,在老年和年轻患者之间的反应中没有发现其它临床事件存在差异,但是不能排除一些老年个体的敏感性较高。SNRIs 和 SSRIs,包括氟西汀,与老年患者中有临床意义的低钠血症病例相关, 老年人发生该不良反应的风险可能更高(参见【注意事项】低钠血症)。 增加剂量应当慎重,日剂量一般不宜超过40 mg。最高推荐剂量为60 mg/天(参见【用法用量】)。
药物相互作用药物相互作用仅对成年人进行了研究。 1.半衰期:分析药物间在药效动力学和药代动力学上的相互作用时(例如从氟西汀换用其它抗抑郁药时)应考虑氟西汀和去甲氟西订较长的消除半衰期(详见[药代动力学])。 2.单胺氧化酶抑制剂:(参见[禁忌])。 3.配伍禁忌:MAOI-A(参见[禁忌]) 4.合用时注意事项: 5.MAOI-B(司来吉兰):5-羟色胺综合征风险,建议临床监查。 6.苯妥英钠:当与氟西汀合用时已发现血药浓度发生变化。在一些病倒中已有毒性反应报道。如果需要合用此药物,建议采用保守的剂量调整策略并监查临床状态。 7.5-羟色胺激动剂:本品与5-羟色胺激动剂(例如曲马多、加5-羟色胺综合征的风险。与曲坦类药物合用增加冠状动脉血管收缩和高血压的风险。 8.锂盐和色氨酸:有报告指出,锂盐或色氨酸与SSRI合用时,可出现5-羟色胺综合征。当本品与这些药物合用时应十分小心。当氟西汀与锂盐合用时,需要更加细致和频繁的监查等。
药理毒理药理作用 氟西汀具有抗抑郁作用,推测与其抑制中枢神经元 5-HT 再摄取有关。动物试验结果显示,氟西汀抑制 5-HT 再摄取的作用强于去甲肾上腺素。在临床相关剂量下,氟西汀可抑制人血小板对 5-HT 的再摄取。 经典的三环类抗抑郁药物的抗胆碱能、镇静及对心血管系统的影响与其对毒蕈碱、组胺及肾上腺素能α1 受体的拮抗作用有关。体外受体结合试验显示,氟西汀与脑组织的上述受体 及其他膜受体的结合力明显弱于三环类抗抑郁药。 毒理研究 遗传毒性 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的 Ames 试验、大鼠肝细胞 DNA 修复试验、小鼠淋巴 瘤试验和中国仓鼠骨髓细胞姐妹染色体互换试验结果均为阴性。 生殖毒性 大鼠在氟西汀剂量最高达 7.5、12.5 mg/kg/天(以 mg/m2 计,分别相当于人最大推荐剂量[MRHD] 80 mg 的约 0.9 倍和 1.5 倍)时未见对生育力的不良影响。 在胚胎-胎仔发育毒性试验中,大鼠和兔在器官形成期给予氟西汀,剂量最高分别达2.5 和 15 mg/kg/天(以 mg/m2 计,分别相当于 MRHD 的 1.5 倍和 3.6 倍)时,未见致畸性。 在围产期毒性试验中,大鼠在妊娠期间给予 12 mg/kg/天(以 mg/m2计,相当于 MRHD的 1.5 倍)或妊娠期间与哺乳期间给予 7.5 mg/kg/天(按 mg/m2 推算,相当于 MRHD 的 0.9 倍)时,可见死产数增加,出生后前 7 天幼仔体重降低、幼仔死亡率增加。大鼠在妊娠期间给予 12 mg/kg/天时,存活幼仔未见神经发育毒性。幼仔死亡的无影响剂量为 5 mg/kg/天(以mg/m2 计,相当于 MRHD 的 0.6 倍)。 致癌性 大鼠与小鼠致癌性试验中,掺食法给予氟西汀分别达 10 和 12 mg/kg/天(以 mg/m2 计,分别相当于 MRHD 的约 1.2 和 0.7 倍),连续给药 2 年,未见致癌性。 其他毒性 小鼠、大鼠和犬长期给予氟西汀后一些组织中磷脂类增加,停药后该效应可逆。许多阳离子两亲性药物(包括芬氟拉明、丙咪嗪和雷尼替丁)在动物中都观察到了磷脂蓄积。该效应在人体中的意义不明确。
储藏室温保存,密封。