产品介绍本品适用于治疗成人、青少年和3 至11 岁儿童季节性或常年性鼻炎,对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者,主张在花粉季节开始前2-4 周用本品作预防性治疗。
用法用量季节过敏性或常年性鼻炎: 通常先手揿喷雾器6-7次作为启动,直至看到均匀的喷雾,然后鼻腔给药,每喷喷出糠酸莫米松混悬液100mg,内含糠酸莫米松一水合物,相当于糠酸莫米松50μg,如果喷雾器停用14 日以上,则在以后应用时应重新启动。 在每次用药前充分振摇容器。 1.成人(包括老年患者)和青年:用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2 喷(每喷为50μg)一日1 次(总量为200μg),症状被控制后,剂量可减至每侧鼻孔1喷(总量100μg),即能维持疗效。 如果症状未被有效控制,可增剂量至每侧鼻孔4 喷(总量400μg),在症状控制后减小剂量。在首次给药后12 小时即能产生明显的临床效果。 2.3 至11 岁儿童:常用推荐量为每侧鼻孔1 喷(每喷为50μg),一日1 次(总量为100μg)。
禁忌对本品中任何成份(活性成份:糠酸莫米松——水合物;非活性成份:纤维素、甘油、柠檬酸钠二水合物,聚山梨酯80、苯扎氯铵、苯乙醇、纯水)过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究。给患者鼻腔吸入临床最大推荐量时,血浆中未能检出莫米松,因而可以预期,胎儿接触药物的可能性可忽略不计,同时产生生殖毒性的可能性很小。如同其他鼻腔用皮质激素制剂,对于孕妇,乳母或育龄妇女,只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产生的危害时才使用本品。
儿童用药临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑—垂体—肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下,观察到的此种现象提示,对于儿童患者全身糖皮质激素暴露,与通常所采用的HPA轴功能测试相比,增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响(包括对成年后身高的影响)还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者(包括本品50μg)应进行例行检测(如身高检查)。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药(包括本品50μg)的全身影响,应测定每位患者的最低有效量。在临床对照研究中,720名3至11岁的过敏性鼻炎患者使用本品50μg治疗(100μg/天给药)。在另一项临床对照研究中,对28名2至5岁的过敏性鼻炎患者使用本品50μg治疗(100μg/给药)以评价安全性。小于2岁的过敏性鼻炎患者的安全性与有效性还没有建立。一项对于过敏性鼻炎儿童患者(3至9岁)进行的为期一年的临床研究评价本品50μg(100μg/天)用药对增长速度的影响。与安慰剂相比,没有观察到本品50μg对增长速度的影响。30分钟替可克肽(Cosyntropin)灌输后,未观察到与HPA轴抑制相关的临床迹象。本品50μg或更高剂量对免疫缺乏患者的生长抑制的潜在影响未被排除。
老年用药老年患者:总计203名64岁以上( 64到86岁)患者接受本品治疗,50μg共3个月。此人群中被报道的不良反应在类型和影响范围上与年轻患者群中报道的不良反应类似。
药物相互作用本品与氯雷他定合用,对氯雷他定及其主要代谢物的血浆浓度未见明显影响,未能检出糠酸莫米松的血浆浓度,两药合用的耐受情况良好。
药理毒理药理作用糠酸莫米松是一种局部用糖皮质激素,在发挥局部抗炎作用的剂量下并不引起全身作用。糠酸莫米松的作用机制尚不明确,很可能通过抑制过敏反应介质的释放产生抗过敏和抗炎效应。糠酸莫米松显著抑制过敏患者白细胞中白三烯的释放。在体外细胞试验中,糠酸莫米松能高效抑制IL-1、IL-5、 IL-6和TNF- -a合成及释放;也能高效抑制人CD4+T-细胞生成TH2细胞因子、IL-4和IL -5。与丙酸氯地米松相比,糠酸莫米松能更有效地抑制过敏患者混合白细胞体外培养时白三烯的生成。在非临床研究中,糠酸莫米松具有降低嗜酸性粒细胞的作用,特别是在过敏反应发生部位。另外,糠酸莫米松能降低淋巴细胞的数目以及IL -4和IL -5的信使RNA水平。毒理研究遗传毒性糠酸莫米松在小鼠淋巴瘤试验和细菌回复突变试验中未见诱变性。在中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,在细胞毒性剂量下,糠酸莫米松在非活化条件下可增加染色体畸变,但在S9代谢活化条件下未见增加染色体畸变。然而,在中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、体内小鼠骨髓红细胞微核试验、大鼠骨髓染色体畸变试验和小鼠雄性生殖细胞染色体畸变试验中,糠酸莫米松未见诱导染色体畸变。在大鼠体内肝细胞中糠酸莫米松亦未见诱导非常规DNA合成。由于在S9相的试验,体外染色体畸变试验和体内染色体畸变试验中检测结果均为阴性,所以在中国仓鼠卵巢细胞的非活化条件下染色体畸变的阳性结果被认为与细胞毒性有关,并且认为其在糠酸莫米松的风险评估中不具有意义。生殖毒性雄性大鼠皮下注射糠酸莫米松7.5μgkg,未见对生育力产生影响。雌性大鼠围产期皮下注射糠酸莫米松15μgkg,可导致妊娠延期及分娩时间延长和难产,伴随产仔数、体重、子代体重及早期胎仔存活率的降低。与其它糖皮质激素相似,糠酸莫米松在啮齿类动物和兔中具有致畸作用。在小鼠、大鼠和兔进行经口、局部经皮或皮下注射给药的生殖毒性试验中,小鼠出现腭裂,大鼠出现脐疝,兔出现胆囊发育不全、脐疝和前爪弯曲。在小鼠、大鼠和兔中还出现母体体重增长减少及对胎仔生长的影响(胎仔体重降低和/或骨化延迟) ,小鼠中出现子代存活率降低。兔经口给予糠酸莫米松700μgkg,再吸收和畸形的发生率增加,包括腭裂以及头部畸形(脑积水或半球形头)。在2800μg/kg剂量下,大多数兔出现妊娠受阻(再吸收和流产)。致癌性小鼠和大鼠吸入含量为0.25至2.0μg1的糠酸莫米松的24个月致癌性试验中,出现了典型的糖皮质激素相关反应,包括- - 些非肿瘤性病变,但均未观察到显著的与给药相关的肿瘤发生率升高。其它在非临床研究中动物暴露于糠酸莫米松,未见任何罕见的毒性反应。所有反应均是该类化合物的典型作用并且与糖皮质激素广泛的药理作用有关。非临床研究显示,糠酸莫米松未见雄激素、抗雄激素、雎激素或抗雌激素活性,但与其它糖皮质激素相似,未成熟雌性大鼠经口给予糠酸莫米松56mg/kg/8和280mg/kg/日,可见对子宫发育有一定影响并可延迟阴道开口。尽管糠酸莫米松表现为一种强效局部糖皮质激素,但由于鼻内混悬物的低系统生物利用度(特别是在临床剂量( 200μg/日)系统暴露<1%情况下),在鼻腔给药后仍存在轻微的系统活性。
储藏在2℃至25℃保存