产品介绍适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡(伴有幽门螺旋菌Hp感染者),特别是复发性及难治性溃疡;慢性胃炎(伴有幽门螺旋菌Hp感染者),用一般药物治疗无效而症状又较重者。
用法用量1.枸橼酸铋钾片(白色片):每日2次,每次2片,早、晚餐前半小时空腹服用。或遵医嘱。
2.替硝唑片(绿色片):每日2次,每次1片,早、晚餐后服用。或遵医嘱。
3.克拉霉素片(黄色片):每日2次,每次1片,早、晚餐后服用。或遵医嘱。儿童使用请遵医嘱。
疗程为一周,根据病情,必要时可加服一疗程或遵医嘱。
禁忌1、对本品任一组份过敏者,及对硝基咪唑或吡咯类药物或大环内酯类药物过敏患者禁用。
2、严重肝、肾功能损害及水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
3、有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
4、某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、 充血性心力衰竭等)患者禁用。
5、治疗期间不应饮用酒精饮料或含碳酸的饮料,少饮咖啡、茶等。
6、孕妇、哺乳期妇女禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药对于厌氧菌感染治疗和预防手术后厌氧菌感染,本品尚无12岁以下儿童的可用数据。
老年用药临床研究没有提供足够的65岁以上老年患者服用替硝唑的数据,所以不能确定他们是否有别于年轻患者。一般来说,老年患者剂量需要谨慎确定,要考虑尽量减少肝、肾、心脏的损伤,和一些并发症以及与其他治疗药物的相互作用。
药物相互作用1.枸橼酸铋钾片:不得与抗酸药同时服用。 2.替硝唑片: (1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。 (2)与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。 (3)与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 (4)本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 (5)本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 克拉霉素片: (1)本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。 (2)本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。 (3)与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。 (4)与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,极少有横纹肌溶解的报道。 (5)与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床症状。 (6)大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。 (7)与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。 (8)HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收,使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。 (9)与利托那韦合用,本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。 (10)与氟康唑合用会增加本品血浓度。
药理毒理本品的复合组方是根据1994年世界胃肠病学术大会推荐的根除幽门螺杆菌(Hp)的方案制定的。自1982年分离和培养出Hp以来,人们的研究不断深入,发现Hp与消化性溃疡及慢性胃炎的发生和复发有着密切的关系。只有根除Hp才能降低溃疡的复发率。国内外大量的临床应用证明上述铋剂与两种抗菌药物联合使用不仅对Hp根除率可达80~90%,而且还可降低Hp对各组份单独使用时的耐药发生率。三种组份单独给药时的相关药理作用如下: 枸橼酸铋钾片(白色片):在胃酸条件下产生沉淀,形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上,促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合。本品还具有降低胃蛋白酶的活性、增加粘蛋白分泌、促进黏膜释放PGE2等作用。与抗生素联用,根除胃幽门螺杆菌。 替硝唑片(绿色片):药理作用 作用机制:替硝唑是抗原虫药和抗菌药。替硝唑的硝基可被毛滴虫的细胞提取物还原,还原产生的自由硝基具有抗原虫活性。在体外试验中,化学还原的替硝唑可释放亚硝酸盐,并造成纯化的细菌DNA的损伤。另外,该药物可引起细菌细胞DNA碱基变化和哺乳动物细胞DNA链断裂。替硝唑抗贾第虫和阿米巴原虫的作用机制尚不明确。 抗菌活性:细菌培养和药敏试验尚不能作为细菌性阴道炎的常规诊断方法。潜在细菌病原体、阴道加德纳菌、活动弯曲杆菌属或支原体药敏试验的标准方法尚未确立。已获得以下体外数据,但其临床意义尚不明确。替硝唑对于细菌性阴道病有关的以下大多数病原体有体外活性:类杆菌属、阴道加德纳菌、普雷沃菌属。替硝唑对大多数阴道乳酸菌未显示抗菌活性。 抗原虫活性:在体外和临床感染中均证实替硝唑对以下原虫有活性:阴道毛滴虫、贾第虫(也称梨形鞭毛虫)和阿米巴原虫。尚无可用于临床微生物实验室的原虫性寄生虫的标准药敏试验方法。 耐药性:尚未考察替硝唑对于细菌性阴道炎有关的贾第虫、阿米巴原虫或细菌耐药性。 交叉耐药性:在体外,大约38%对甲硝唑敏感性下降的阴道毛滴虫对替硝唑亦表现出敏感性下降。其临床意义尚不明确。 毒理研究 重复给药毒性:Beagle犬连续28天经口给予替硝唑100、300、和1000mg/kg/天,在第18天高剂量因严重临床症状降为600/mg/kg/天。与给药相关的反应表现为中、高剂量组雌雄动物胸腺萎缩和所有剂量组雌雄动物前列腺萎缩。雌性动物的无明显毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天;雄性动物因在100mg/kg/天(以体表面积计,约为人最高治疗剂量的0.9倍)剂量下产生轻微的前列腺萎缩而未能确定NOAEL。 遗传毒性:在Ames试验中,替硝唑对鼠伤寒沙门菌TA100株有致突变性,TA98株为阴性结果,TA1535、1537及1538株阳性和阴性结果均可见,肺炎克雷伯菌结果为阳性。替硝唑CHL/CHO染色体畸变试验结果为阴性,小鼠微核试验结果为阳性。 生殖毒性:在一项60天给药的生育力毒性试验中,替硝唑在600mg/kg/天剂量(以体表面积计,约为人最高治疗剂量的3倍)下可降低雄性大鼠生育能力并导致睾丸组织损伤。300和600mg/kg/天剂量可影响精子形成。100mg/kg/天(以体表面积计,约为人最高治疗剂量的0.5倍)为睾丸和精子形成的无明显影响剂量。上述作用为5-硝基咪唑类药物的特征。 妊娠小鼠胚胎-胎仔发育毒性试验结果显示,替硝唑在最高剂量2500mg/kg(以体表面积计,约为人最高治疗剂量的6.3倍)下未见胚胎-胎仔毒性或致畸作用。妊娠大鼠在500mg/kg剂量(以体表面积计,约为人最高治疗剂量的2.5倍)下可见胎仔死亡率略有升高。 替硝唑可透过胎盘屏障进入胎循环。替硝唑可在乳汁中排泄,其浓度与血清药物浓度相似。 致癌性:据报道,甲硝唑(具有相关化学结构的硝基咪唑类药物)对小鼠和大鼠有致癌性,对仓鼠未见致癌性。甲硝唑的几项试验显示出小鼠肺、肝、淋巴肿瘤和雌性大鼠乳房、肝致癌性的证据。尚无替硝唑在大鼠、小鼠或仓鼠致癌性试验的报道。 克拉霉素片(黄色片):本品为大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品对幽门螺杆菌亦具有良好抗菌作用,可与其它药物联合用于幽门螺杆菌感染的治疗。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
储藏遮光,密封。