【希若宁】西洛他唑片 50mg*12片

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功效:
改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。展开
厂商:浙江永宁药业股份有限公司

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    商品名称
    西洛他唑片
    通用名称
    西洛他唑片
    成份
    西洛他唑。
    性状
    为白色或类白色片。
    功能主治
    改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
    规格
    50mg*12片
    用法用量
    口服,一次100mg(2片),一日2次。可根据病情适当增减。
    执行标准
    中国药典
    批准文号
    国药准字H20057506
    生产企业
    浙江永宁药业股份有限公司
    不良反应
    前列腺素E1与本品起协同作用,增加细胞内环脉苷-磷酸及增强疗效。
    禁忌
    1、对本药任何成份过敏者。 2、患有3-4级充血性心力衰竭的病人。 3、出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
    注意事项
    1、如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、骚痒感,应停药。 2、如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压,应减量或停药。 3、以下患者慎服本品:月经期的患者、有出血倾向的患者;正在使用抗凝药或抗小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者;重症肝、肾功能障碍患者。
    孕妇及哺乳期妇女用药
    妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
    儿童用药
    婴幼儿服药的安全性未确立。
    老年用药
    一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量。
    药物相互作用
    本品改善间歇性破行症状的作用机制尚不能完全清楚。本品及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶III抑制剂(PDEIII抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
    药理毒理
    药理作用:1.抗血小板作用。2.抗血栓作用。3.血管扩张作用。除有松弛血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外,几乎未见其他作用。毒理研究:1.急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。2.亚急性·慢性毒性:犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验 (口服52周) ,使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day. 12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏变化。在1周静脉内给药心脏毒性试验中,在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化,而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中,也发现对动物有心脏毒性,特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。3.生殖毒性试验:大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象,但生育后发育良好。4.抗原性未见抗原性。5.致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。6.致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
    药代动力学
    1.血药浓度:给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。2.代谢酶:西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢 (in vitro) 。3.蛋白结合率:西洛他唑:95%以上 (in vitro.平衡透析法、0.1~6μg/mL)活性代谢物OPC-13015:97.4% (in vitro、超滤法、1μg/mL)活性代谢物OPC-1321353.7% (in vitro、超滤法、1μg/mL)4.在肾功能障碍患者中的体内代谢:给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。5.在肝功能障碍患者中的体内代谢:给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异。 (西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。)6.分布:给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。7.排泄:给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。8.通过胎盘及进入乳汁:用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。
    储藏
    遮光,密闭保存。
    包装
    有效期
    36个月


    商品名称
    西洛他唑片
    通用名称
    西洛他唑片
    成份
    西洛他唑。
    性状
    为白色或类白色片。
    功能主治
    改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
    规格
    50mg*12片
    用法用量
    口服,一次100mg(2片),一日2次。可根据病情适当增减。
    执行标准
    中国药典
    批准文号
    国药准字H20057506
    生产企业
    浙江永宁药业股份有限公司
    不良反应
    前列腺素E1与本品起协同作用,增加细胞内环脉苷-磷酸及增强疗效。
    禁忌
    1、对本药任何成份过敏者。 2、患有3-4级充血性心力衰竭的病人。 3、出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
    注意事项
    1、如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、骚痒感,应停药。 2、如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压,应减量或停药。 3、以下患者慎服本品:月经期的患者、有出血倾向的患者;正在使用抗凝药或抗小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者;重症肝、肾功能障碍患者。
    孕妇及哺乳期妇女用药
    妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
    儿童用药
    婴幼儿服药的安全性未确立。
    老年用药
    一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量。
    药物相互作用
    本品改善间歇性破行症状的作用机制尚不能完全清楚。本品及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶III抑制剂(PDEIII抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
    药理毒理
    药理作用:1.抗血小板作用。2.抗血栓作用。3.血管扩张作用。除有松弛血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外,几乎未见其他作用。毒理研究:1.急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。2.亚急性·慢性毒性:犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验 (口服52周) ,使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day. 12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏变化。在1周静脉内给药心脏毒性试验中,在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化,而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中,也发现对动物有心脏毒性,特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。3.生殖毒性试验:大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象,但生育后发育良好。4.抗原性未见抗原性。5.致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。6.致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
    药代动力学
    1.血药浓度:给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。2.代谢酶:西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢 (in vitro) 。3.蛋白结合率:西洛他唑:95%以上 (in vitro.平衡透析法、0.1~6μg/mL)活性代谢物OPC-13015:97.4% (in vitro、超滤法、1μg/mL)活性代谢物OPC-1321353.7% (in vitro、超滤法、1μg/mL)4.在肾功能障碍患者中的体内代谢:给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。5.在肝功能障碍患者中的体内代谢:给轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异。 (西洛他唑的Cmax减少了7%、AUC增加了8%。)6.分布:给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。7.排泄:给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。8.通过胎盘及进入乳汁:用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。
    储藏
    遮光,密闭保存。
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    有效期
    36个月

    广东恒金堂医药连锁有限公司

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