产品介绍治疗抑郁症。
用法用量成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次. 开始剂量每日20mg,如临床需要,可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg. 超过65岁的病人,剂量减半,即每日10-30mg. 抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月. 若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗. 儿童:临床经验不详. 或遵医嘱.
禁忌禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用; 对和/或中任何成分过敏者禁用.
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期用药 已发布的有关妊娠妇女(超过 2500 例暴露结果)的数据表明,本品没有任何胎儿/新生儿致畸性。然而,妊娠期间不应使用本品,除非有明确需要时,只有在权衡风险/利益后方可使用。 在生殖毒性研究(阶段 I、II 和 III)中未观察到胎仔毒性体征或致畸效应。但在一项大鼠研究(并不是重复研究)中,在引起母体毒性的高剂量下观察到致畸效应。尚不清楚在人体中的潜在风险。 在妊娠后期使用 SSRI 可能导致新生儿出现神经行为异常等症状。妊娠后期接受 SSRI 治疗的母亲所产新生儿中有戒断症状病例的报告。母亲在妊娠后期使用了 SSRI/SNRI 之后,以下症状可能出现在新生儿中:呼吸窘迫、发绀、窒息、惊厥、体温不稳定、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、震颤、抖动、易激惹、困倦、持续哭闹、嗜睡和睡眠困难。这些症状可能是由于 5-HT 能效应或停药症状造成的。在大多数病例中,新生儿并发症会在出生后立即或很快(<24 小时)出现。如果妊娠后期母亲持续使用西酞普兰,则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。 流行病学数据表明,妊娠中(尤其是妊娠后期)使用 SSRI 可能会增加新生儿持续肺动脉高压(PPHN)的风险。观察到的风为每 1000 例妊娠大约 5 例。在一般人群中,新生儿患 PPHN 的风险为每 1000 例妊娠大约会出现 1~2 例。
儿童用药18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立。
老年用药65 岁以上的老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半,即每日 10~20 mg。建议最 大剂量为每日 20 mg。
药物相互作用同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象.
药理毒理药理作用 西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对 5-HT 的再摄取,从而增强中枢 5-羟色胺神经的功能有关。体外试验及动物试验提示,西酞普兰是一种高选择性的 5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14 天,抑制 5-HT 摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体,其抑制 5-HT 再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。西酞普兰对 5-HT1A、5-HT2A、D1 受体、D2 受体、α1 受体、α2 受体、β 受体、H1 受体、GABA 受体、M 受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。 毒理研究 遗传毒性 体外细菌回复突变试验(Ames 试验)中,在无代谢活化情况时,5 个试验菌株中有 2 个菌株(TA98 和 TA1537)结果为阳性。CHL 染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化情况时,结果均为阳性。体外小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外 DNA 合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 生育力与早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰 16/24(雄/雌)、32、48、72 mg/kg/天,可见各剂量组交配率降低,剂量≥32 mg/kg/天 [按 mg/m2计算(下同),约相当于人最大推荐剂量(MRHD)60 mg/天的 5 倍]时生育力降低,剂量为 48 mg/kg/天(约相当于 MRHD 的 8 倍)时妊娠时间延长。动物试验数据显示,在远高于人体暴露的剂量下,西酞普兰可降低生育力指数和妊娠指数,着床数降低和精子异常。胚胎-胎仔发育毒性试验中,大鼠经口给予西酞普兰 32、56、112 mg/kg/天,在最高剂量(约相当于 MRHD 的 18 倍)时,可见胚胎/胎仔生长抑制,胎仔存活率降低,胎仔异常率增加(包括心血管和骨骼缺陷)及母体毒性,无影响剂量为 56 mg/kg/天(约相当于 MRHD 的 9 倍)。兔经口给予西酞普兰剂量高达 16mg/kg/天(相当于 MRHD 的 5 倍)未见对胚胎/胎仔发育的不良影响。围产期毒性试验中,大鼠于妊娠晚期至离乳经口给予西酞普兰 4.8、12.8、32mg/kg/天,最高剂量(约相当于 MRHD 的 5 倍)时可见出生后 4 天内子代死亡率增加,子代生长停滞,无影响剂量为 12.8 mg/kg/天(约相当于 MRHD 的 2 倍)。大鼠于妊娠期至哺乳期早期经口给予西酞普兰≥24 mg/kg/天(约相当于 MRHD 的4 倍)时,观察到对子代死亡率和生长的类似影响,该试验中未确定无影响剂量。 致癌性 NMRI/BOM 小鼠连续 18 个月掺食法经口给予西酞普兰,在剂量高达 240mg/kg/天(相当于 MRHD 的 20 倍)时未见致癌性。COBS WI 大鼠连续 24 个月掺食法经口给予西酞普兰,在剂量为 8 或 24 mg/kg/天(分别相当于 MRHD 的 1.3和 4 倍)时,可见小肠癌的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
储藏应贮存于室温(25℃以下). 每包均标有失效日期. 存放儿童取不到的地方.