产品介绍适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
用法用量口服,不可咀嚼。1、消化性胃溃疡:一次20mg(一次1粒),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。2、返流性食道炎:一次20~60mg(一次1~3粒),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4~8周。3、卓-艾氏综合征:一次60mg(一次3粒),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20~120mg(1~6粒)。若一日总剂量需超过80mg(4粒)时,应分两次服用。
禁忌尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇:尚无本品在孕妇中实施的充分且控制良好的对照研究。现有的流行病学数据未能证明妊娠早期使用奥美拉唑会增加重大先天致畸风险或导致其他不良妊娠结果。由于在大鼠研究中观察到高剂量艾司奥美拉唑镁对发育中的骨骼具有影响,因此只有对胎儿的潜在获益大于潜在风险时才应在妊娠期间使用本品。哺乳期:奥美拉唑可被分泌入乳汁,但尚无奥美拉唑对母乳喂养婴儿或对泌乳量影响的临床数据。在考虑母乳喂养对婴幼儿发育和健康的同时,应衡量母亲对本品的临床需求以及本品或母体基础疾病对母乳喂养婴幼儿的潜在不利影响,只有当获益大于潜在风险时可使用本品。
儿童用药国内未进行该项试验且无可靠参考文献。
老年用药老年患者无需调整剂量
药物相互作用1、奥美拉唑可使胃内呈碱性环境,使酮康唑和伊曲康唑等药物的吸收下降。 2、当奥美拉唑与克拉霉素或红霉素合用时,它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。 3、奥美拉唑具有酶抑制作用,与经肝脏细胞色素P450系统(CYP2C19)代谢的药物如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠等合用时,可使后者的半衰期延长,代谢缓慢。 4、奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。 5、奥美拉唑可改变胃内pH值,从而使缓释和控释制剂受到破坏,药物溶出加快。 6、奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明,每日口服奥美拉唑20~40mg不影响其他相关的CYP同功酶,与下列酶底物无代谢性相互作用,如CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(利多卡因、奎尼丁、雌二醇、布地奈德)。
药理毒理药理作用奥美拉唑为苯并咪唑类化合物,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。微生物学奥美拉唑与克拉霉素二联用药,或奥美拉唑、克拉霉素与阿莫西林三联用药,体外试验以及临床上对大多数幽门螺杆菌株有效。毒理研究遗传毒性:奥美拉唑Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性,体外人淋巴细胞染色体畸变试验、2次小鼠微核试验中的1次和在体小鼠骨髓细胞染色体试验结果为阳性。生殖毒性:大鼠经口给予奥美拉唑138mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的34倍),其生育力和生殖行为未见明显异常。妊娠大鼠经口给予奥美拉唑138mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的34倍),妊娠家兔经口给予69mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的34倍),未发现奥美拉唑具有潜在致畸作用。家兔给予奥美拉唑6.9-69.1mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的3.4-34倍),可见剂量依赖性的胚胎死亡、吸收胎和流产率升高。亲代大鼠给予奥美拉唑13.8-138.0mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的3.4-34倍),子代可见剂量依赖性的胚胎/胎仔毒性和出生后发育毒性。致癌性:大鼠两项2年致癌性试验中,奥美拉唑剂量为1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的0.4-34倍),雄性与雌性动物中均剂量依赖性出现胃肠嗜铬样(ECL)细胞类癌;其中雌性动物的发生率明显高于雄性动物,雌性动物中奥美拉唑的血药浓度高于雄性动物。胃类癌在未给药动物中很少出现,而雌性动物和雄性动物给药组中均出现ECL细胞增生。另一项试验中,雌性大鼠连续1年给予奥美拉唑13.8mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的3.4倍),之后停药1年,未见类癌产生。但大鼠给药1年时,出现与药物相关的ECL细胞增生(给药组94%,对照组10%),第二年时给药组与对照组之间的差异缩小,但给药组ECL细胞增生的发生率仍较高(46%/26%)。1只大鼠(2%)出现胃腺癌,而在给药2年时雄性与雌性大鼠中均未见发生。从历史资料来看,该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载,由于仅出现一例,其意义难以判断。在一项SD大鼠52周毒性试验中,奥美拉唑剂量为0.4、2、16mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的0.1-3.9倍),少量雄性动物脑星形细胞瘤,而雌性动物中未见发生。在SD大鼠2年致癌性试验中,最高剂量140.8mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的34倍),雄性动物与雌性动物中均未见星形细胞瘤。奥美拉唑小鼠78周致癌性试验中,未见肿瘤发生率增加,但该试验结果不明确。p53(+/-)转基因小鼠26周致癌性试验结果阴性。幼年动物试验:幼年大鼠给予艾司奥美拉唑镁,剂量为70-280mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的17-68倍),从出生后第7天至35天连续给药28天,恢复期14天。结果可见,最高剂量组死亡动物数量增加。此外,140mg/kg/天(按体表面积计算,约为人口服剂量40mg的34倍)及更高剂量下,可见动物体重及体重增量降低,股骨重量减轻和长度缩短,并影响总体生长。艾司奥美拉唑锶在等摩尔剂量下进行上述试验,可见类似结果。
储藏遮光,密封,在干燥处保存。