产品介绍用于治疗原发性高血压。
用法用量1.成人:应个体化给药,常用初始剂量为1片,本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。 2.肾功能不全的病人:轻或中度肾功能损害的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。 3.肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品每日用量不应超过1片。 4.老年人:服用本品不需调整剂量。 5.儿童和青少年:对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
禁忌1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。
适用人群适用于治疗原发性高血压的人群。
不适用人群1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。
孕妇及哺乳期妇女用药1.妊娠期使用:尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性,但显示胚胎毒性。因此慎重起见,在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前,应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二
儿童用药对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
老年用药目前临床研究表明在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。
药物相互作用1.锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此,锂剂和本品合用须慎重。如需合用,则合用期间应监测血钾水平。 2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠);如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物合用,可致血钾水平升高(参见注意事项)。 3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆峰浓度。 4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。 5.基于其药理学特性,下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
药理毒理替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用
储藏遮光、密封保存。